? 作用機(jī)制（三元復(fù)合物平臺(tái)）

1. RMC?5127 先和胞內(nèi)伴侶蛋白 親環(huán)蛋白 A（CypA） 非共價(jià)結(jié)合；

2. 形成的二元復(fù)合物再特異性識(shí)別激活態(tài)（GTP 結(jié)合）KRAS G12V，組裝成穩(wěn)定三元復(fù)合物；

3. 空間位阻阻斷 KRAS 與下游 RAF 等效應(yīng)蛋白結(jié)合，關(guān)閉 RAS?MAPK 致癌信號(hào)，抑制腫瘤增殖、誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。

同管線簡(jiǎn)單區(qū)分

• RMC?5127：亞型專一 → KRAS G12V

• RMC?9805：亞型專一 → KRAS G12D

• RMC?6236（daraxonrasib）：泛 RAS 抑制劑，覆蓋多種 RAS 突變，可和 5127 聯(lián)合使用

?? 重要提醒

1. 仍在臨床試驗(yàn)階段，全球暫無(wú)獲批上市，不可作為常規(guī)臨床用藥；

2.  RMC?5127 科研試劑，僅限實(shí)驗(yàn)室研究，嚴(yán)禁人體自行使用；

3. 所有抗腫瘤新藥療效、安全性仍需臨床試驗(yàn)驗(yàn)證。