產(chǎn)品名稱：BDTX-189

CAS號(hào)：2414572-47-5

分子式：C29H29ClN6O4

分子量：561.03

沸點(diǎn)778.0±60.0 °C(Predicted)

密度1.349±0.06 g/cm3(Predicted)

溶解度DMSO:22.56(Max Conc. mg/mL);40.21(Max Conc. mM)

DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.78(Max Conc. mM)

DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)

生物活性

Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, orally active and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations, including EGFR/HER2 exon 20 insertion mutants. Tuxobertinib shows KDs of 0.2, 0.76, 13 and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. Anticancer activity

Tuxobertinib 是 ERBB 變構(gòu)突變癌基因家族的抑制劑，具有抗增殖活性 (對(duì) ERBB 變構(gòu)突變癌基因家族的 IC50<100 nM)

小鼠實(shí)驗(yàn)：Tuxobertinib (0-100 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 15 天) 在攜帶 HER2 S310F Ba/F3 同種異體移植腫瘤的無(wú)胸腺裸鼠中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制和消退。 Tuxobertinib (1-50 mg/kg.口服每日一次，持續(xù) 15 天) 在攜帶表達(dá) EGFR 突變 EGFR ASV 的 CUTO-14 PDX 腫瘤的無(wú)胸腺裸鼠中表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制和消退。