奧拉帕尼

CAS:763113-22-0

奧拉帕尼(Olaparib)=

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，IC50為5 nM/1 nM，比對Tankyrase-1的作用強300倍。

簡介

化學名稱:

CAS:763113-22-0

分子式: C24H23FN4O3

分子量: 434.46

性狀: 白色粉末

密度:1.43

折射率:1.702

Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復，導致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結(jié)果導致在DNA復制時由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。

CAS:763113-22-0 (Olaparib)Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑，IC50為5 nM/1 nM，比對Tankyrase-1的作用強300倍。 簡介化學名稱: CAS:763113-22-0 分子式: C24H23FN4O3 分子量: 434.46 性狀: 白色粉末 密度:1.43 折射率:1.702 Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復，導致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結(jié)果導致在DNA復制時由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。