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三氮脒

別名：貝尼爾，血蟲(chóng)凈 

中文名稱: 三氮脒 中文別名： 二脒那嗪; 4,4'-(1-三氮烯-1,3-)雙苯甲脒 

CAS號(hào)： 536-71-0 

英文名稱： Diminazene 英文別名： 4,4'-(1-Triazene-1,3-diyl)bisbenzenecarboximidamide 

分子式： C14H15N7 

分子量： 281.32 

性狀：黃色或橙色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。在水中溶解，在乙醇、氯方及乙米中不溶。 

藥理：三氮脒屬于芳香雙脒類，是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲(chóng)藥?？瓜x(chóng)作用，同干擾蟲(chóng)體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。這類藥物均會(huì)引起宿主低血糖。梨形蟲(chóng)和錐蟲(chóng)所進(jìn)行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。據(jù)稱這類藥物的殺錐蟲(chóng)作用，取決于它對(duì)錐蟲(chóng)需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用有關(guān)。例如，三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲(chóng)動(dòng)基體(Kinetoplast)DNA的合成或復(fù)制，即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲(chóng)含DNA的細(xì)胞器結(jié)合，通常一分子三氮脒能與4～5個(gè)DNA核苷酸結(jié)合。由于三氮脒一DNA絡(luò)合物抑制動(dòng)基體DNA合成，使錐蟲(chóng)不能繁殖而發(fā)揮抗蟲(chóng)效應(yīng)。
     

三氮脒

英文名稱：Diminzazene Aceturate 

別名：貝尼爾，血蟲(chóng)凈 

CAS:536-71-0 

性狀：三氮脒黃色或橙色結(jié)晶性粉末

級(jí)別： 三氮脒獸用原料作用機(jī)理：三氮脒用于由錐蟲(chóng)引起的伊氏錐蟲(chóng)病和馬媾疫。三氮脒選擇性阻斷錐蟲(chóng)動(dòng)基體的DNA合成和復(fù)制，并與核產(chǎn)生不可逆性結(jié)合，從而使錐蟲(chóng)的動(dòng)基體消失，并不能分裂繁殖。本品毒性大、安全范圍較小，應(yīng)用治療量也會(huì)出現(xiàn)起臥不安，頻頻排尿，肌肉震顫等不良反應(yīng)，連續(xù)應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。肌肉注射，一次量，每1kg體重，馬3～4mg，牛、羊3～5mg。

【性狀】本品為黃色或橙色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭，遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。本品在水中溶解，在乙醇中幾乎不溶，在氯方及乙米中不溶。 

【藥理】三氮脒屬于芳香雙脒類，是傳統(tǒng)使用的廣譜抗血液原蟲(chóng)藥，如對(duì)家畜梨形蟲(chóng)、錐蟲(chóng)和無(wú)形體均有治療作用，但預(yù)防效果較差。 

本類的抗蟲(chóng)作用，同干擾蟲(chóng)體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。會(huì)引起宿主低血糖。梨形蟲(chóng)和錐蟲(chóng)所進(jìn)行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。殺錐蟲(chóng)作用，取決于它對(duì)錐蟲(chóng)需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用。 

【用途】(1)牛：三氮脒對(duì)不同種屬梨形蟲(chóng)效果不一。如對(duì)感染牛雙芽巴貝斯蟲(chóng)的牛，低至0.5mg／kg量即有效;3.5mg／kg治療量，24h后蟲(chóng)體消失，體溫恢復(fù)正常，療效達(dá)*。 

本品對(duì)分歧巴貝斯蟲(chóng)、牛巴貝斯蟲(chóng)作用不佳，用藥4天后，血液中仍存在蟲(chóng)體，但臨床癥狀已明顯改善，如使升高的體溫下降，死亡率減少等。 

對(duì)牛的無(wú)形體，間隔24～48h，二次注射7～lOmg／kg，也有較好效果。 

據(jù)報(bào)道，三氮胺對(duì)非洲的某些錐蟲(chóng)病預(yù)防時(shí)有良效。 

(2)馬 三氮脒對(duì)馬奴巴貝斯蟲(chóng)有良效，能*清除蟲(chóng)體，但對(duì)馬巴貝斯蟲(chóng)療效較差，需用6～12mg／kg大劑量，才能有效。但加大劑量，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 
zui近有人證明，對(duì)馬巴貝斯蟲(chóng)，需5mg／kg劑量，間隔24h，連用二次，才能*。 

三氮脒對(duì)馬媾疫也有良好效果，通常對(duì)輕度感染馬，接3.5mg／kg日量，連用3天，療程結(jié)束后24h蟲(chóng)體消失，食飲逐漸恢復(fù)正常，水腫消失;但嚴(yán)重感染馬匹，需按5～7mg／kg日量，并應(yīng)視具體病情而加長(zhǎng)療程。 

(3)犬、貓 置5mg／kg*劑量的三氮脒，對(duì)犬巴貝斯蟲(chóng)引起的臨床癥狀有明顯消除作用。但對(duì)犬吉氏巴貝斯蟲(chóng)，則需應(yīng)用7mg／kg劑量，才能*清除蟲(chóng)體，但此劑量對(duì)犬已能引起明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。 

三氮脒對(duì)貓的貓巴貝斯蟲(chóng)無(wú)效，但對(duì)貓的Babesia.herpailuri有效。 

【注意】(1)本品毒性較大，安全范圍較窄，治療量時(shí)也會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)，但通常能自行耐過(guò)。注射液對(duì)局部組織刺激性較強(qiáng)，而且馬的反應(yīng)較牛更為嚴(yán)重，故大劑量應(yīng)分點(diǎn)深部肌注。 

(2)駱駝對(duì)本品敏感，以不用為宜，馬較敏感，用大劑量時(shí)慎重;水牛較黃牛敏感，特別是連續(xù)應(yīng)用時(shí)，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 

 

(3)大劑量能使乳牛產(chǎn)奶量減少。 

【用法與用量】肌內(nèi)注射：一次量，每lkg體重，馬3～4mg，牛、羊3～5mg，臨用前配成5%～7%滅菌溶液。 

【制劑與規(guī)格】注射用三氮脒1g