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技術(shù)文章

阿伐那非|抗檢測效果好|升級版西地那非

發(fā)布時(shí)間:2018-2-10

          阿伐那非|抗檢測效果好|升級版西地那非

 

阿伐那非 

艾瓦那非(TA 1790)

中文別名: 4-[(3-氯-4-甲氧基芐基)氨基]-2-[2-(羥甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺;艾瓦那非 

CAS :     330784-47-9 

英文名稱: Avanafil 

分 子 式: C23H26ClN7O3 

分 子 量: 483.9506 

產(chǎn)品名稱:  艾瓦那非 

外   觀:   白色粉末 

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):  USP30 

包裝:1kg/鋁箔袋 

    用途: 是一種開發(fā)中的磷酸二酯酶5抑制劑,用于治療男性性功能障礙,目前在美國、歐盟和日本已經(jīng)完成Ⅱ期臨床試驗(yàn),Ⅲ期臨床試驗(yàn)將要啟動(dòng)。該產(chǎn)品由日本田邊制藥公司和VIVUS公司開發(fā)。除了口服劑型外,VIVUS公司還在開發(fā)Avanafil的尿道給藥劑型,用于對口服劑型無反應(yīng)的患者。Avanafil是一種強(qiáng)效、高度選擇性的磷酸二酯酶5抑制劑,體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)比西地那非對磷酸二酯酶5有更強(qiáng)的選擇性。該化合物對其他磷酸二酯酶親合性弱,而且對腺苷受體的效應(yīng)降低,表明avanafil的心血管效應(yīng)應(yīng)該比西地那非弱。臨床前研究證實(shí)avanafil和有機(jī)硝酸類藥物聯(lián)合服用時(shí)其對血壓的降低要顯著弱于西地那非和硝酸類藥物同服。而且,avanafil對磷酸二酯酶6的抑制作用很弱,該酶的抑制可能和其他磷酸二酯酶5抑制劑引起的視力障礙有關(guān)。 

 

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