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西力士（他達(dá)那非）

別名：西力士

英文名稱：Cialis

西力士 CAS號：171596-29-5

分子式：C22H19N3O4

分子量：389.4

外觀：白色結(jié)晶性粉末

熔點：300-303℃ 干燥失重：≤0.5% 重金屬：≤50ppm 含量：≥99.5% 比旋度：  [a]20D=+70-72o（C=1.00，CHCl3）

包裝：1公斤鋁箔袋/25公斤紙板桶

用途：他達(dá)那非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性,可逆抑 制劑,當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)那非抑制,使海綿體內(nèi)cGMP水 平提高,這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入組織,產(chǎn)生勃起.如無性刺激,他達(dá)那非不發(fā)生 作用.臨床前資料顯示他達(dá)那非對人體沒有特殊危害。吸收：他達(dá)那非于口服后快 速吸收,服藥后中位時間2小時達(dá)到平均zui大觀測血漿濃度(Cmax).他達(dá)那非的吸收 率和程度不受食物的影響,所以本品右以與或不與食物同服。服藥時間（早晨或晚 上）對吸收率和程度沒有影響。

分布：平均分布容積約63升，說明他達(dá)那非分布進(jìn)入組織。

在治療濃度、血漿內(nèi)94%的他達(dá)那非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響 。
清除：在健康受試者口服他達(dá)那非平均清除率為2..5L/hr,平均半衰期為17.5小時 .他達(dá)那非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分 從尿中排出(約36%的劑量)。

適宜人群：治療男性勃起功能障礙.需要性刺激以使本品生效.他達(dá)拉非不能用于 女性。

用量：本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行愛之前服用,不受進(jìn)食的影響.如果服用 10mg效果不顯著,可以服用20mg..可至少在愛前30分鐘服用.zui大服藥頻率為 每日一次.不要連續(xù)每日服用他達(dá)那非。禁忌：正在服用任何形式的硝酸鹽類 藥物的患者禁止服用本品。

主要用途:第二代磷酸二酯酶5抑制劑,用于治療男性勃起功能障礙 機(jī)理:作用原理和西地那非相同，都是依靠ＰＤＥ－５通過抑制ｃＧＭＰ的分解來提高ＮＯ的血管 擴(kuò)張作用，使ＥＤ病人重新獲得勃起的能力。

 

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