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◆ 走進(jìn)[DOPE-Hyd-MPEG]

DOPE-Hyd-MPEG（二油酰磷脂酰乙醇胺-腙鍵-甲氧基聚乙二醇）屬于pH響應(yīng)型磷脂-聚乙二醇偶聯(lián)物類科研試劑，是一種用于酸敏感脂質(zhì)體遞送系統(tǒng)構(gòu)建的可裂解PEG化修飾材料。其核心結(jié)構(gòu)由三部分組成：二油酰磷脂酰乙醇胺（DOPE）作為磷脂錨基，具有圓錐形分子幾何結(jié)構(gòu)，可促進(jìn)脂質(zhì)體的融合與內(nèi)涵體逃逸；腙鍵（Hydrazone）作為pH敏感可裂解連接臂，在弱酸性環(huán)境（pH 5.0–6.5）下水解斷裂，實(shí)現(xiàn)PEG殼層的可控脫落；甲氧基聚乙二醇（mPEG）作為親水性聚合物冠層，賦予脂質(zhì)體在生理?xiàng)l件下的隱形特性，減少非特異性蛋白吸附。

在基礎(chǔ)科研中，該試劑可用于構(gòu)建酸響應(yīng)性可脫P(yáng)EG脂質(zhì)體遞送系統(tǒng)，適用于內(nèi)涵體/溶酶體逃逸機(jī)制研究、pH響應(yīng)性納米載體的表面功能化修飾，以及脂質(zhì)體在細(xì)胞攝取過(guò)程中PEG脫殼行為的體外模擬與分析。

◆ 核心參數(shù)速覽

中文名稱：二油酰磷脂酰乙醇胺-腙鍵-甲氧基聚乙二醇、DOPE-腙鍵-mPEG、pH響應(yīng)型DOPE-PEG偶聯(lián)物、酸敏感PEG化磷脂、腙鍵連接DOPE-mPEG

英文名稱：DOPE-Hyd-MPEG, DOPE-Hydrazone-mPEG, 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Hydrazone-Methoxy Polyethylene Glycol

外觀/性狀：白色至類白色蠟狀或粉末狀固體純度：≥95%（HPLC，1H NMR）

溶解性：溶于氯仿、DMSO、無(wú)水乙醇，微溶于PBS（需超聲助溶）

保存條件：-20°C避光干燥保存，充氮保護(hù)激發(fā)/發(fā)射波長(zhǎng)：不適用（非熒光標(biāo)記材料）適用儀器：不適用（作為脂質(zhì)體修飾材料，適用于脂質(zhì)體擠出器、動(dòng)態(tài)光散射儀、Zeta電位分析儀等）

科研實(shí)驗(yàn)室：西安凱新生物

結(jié)構(gòu)式：

◆ 性能亮點(diǎn)

該試劑通過(guò)酸敏感腙鍵將mPEG親水冠層共價(jià)連接于DOPE磷脂錨基，實(shí)現(xiàn)了在生理pH（7.4）下穩(wěn)定、在酸性內(nèi)涵體/溶酶體環(huán)境（pH 5.0–6.0）中快速脫P(yáng)EG的響應(yīng)特性。腙鍵的水解半衰期在pH 5.0時(shí)約為2–4小時(shí)（37°C），而在pH 7.4時(shí)超過(guò)48小時(shí)，差異顯著，保證了脂質(zhì)體在血液循環(huán)中的充分隱形時(shí)間。該結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)使得PEG脫殼與內(nèi)涵體逃逸在時(shí)空上相耦合——DOPE的圓錐形分子幾何在PEG脫落后可促進(jìn)脂質(zhì)體與內(nèi)涵體膜的融合，從而提升內(nèi)涵體逃逸效率。相較于不可裂解PEG脂質(zhì)（如DOPE-mPEG），該試劑在酸性條件下的膜融合效率提升約3–5倍。批次間腙鍵取代度（1H NMR定量）偏差控制在±5%以內(nèi)，確保響應(yīng)動(dòng)力學(xué)的一致性。

◆ 應(yīng)用場(chǎng)景

該試劑主要適用于pH響應(yīng)型脂質(zhì)體遞送系統(tǒng)的構(gòu)建與表征、內(nèi)涵體/溶酶體逃逸機(jī)制的體外模擬研究，以及PEG化納米載體在細(xì)胞攝取后表面性質(zhì)變化的分析。具體方法包括：將DOPE-Hyd-mPEG與其他磷脂（如DOPE、DSPC、膽固醇）按一定比例混合制備脂質(zhì)體（推薦用量為總脂質(zhì)的5–15 mol%），通過(guò)動(dòng)態(tài)光散射監(jiān)測(cè)不同pH條件下粒徑及Zeta電位的變化，驗(yàn)證PEG脫殼效應(yīng)；或?qū)晒鈽?biāo)記物包載于脂質(zhì)體內(nèi)，與細(xì)胞共孵育后通過(guò)共聚焦顯微鏡觀察pH響應(yīng)性PEG脫殼對(duì)內(nèi)涵體逃逸效率的影響。

◆ 操作與安全須知

推薦使用氯仿或DMSO配制儲(chǔ)備液（10–20 mg/mL），分裝后于-20°C避光保存。脂質(zhì)體制備過(guò)程中應(yīng)注意有機(jī)溶劑去除（如旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)后真空干燥過(guò)夜）。水化及后續(xù)操作應(yīng)在pH 6.5–7.4條件下進(jìn)行，避免腙鍵提前水解。該試劑不宜與強(qiáng)酸（pH9）或強(qiáng)還原劑混合。操作人員應(yīng)穿戴實(shí)驗(yàn)服、手套、護(hù)目鏡等防護(hù)裝備，廢棄物按有機(jī)化學(xué)廢棄物處理規(guī)范處置。

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◆ 聲明

溫馨提示：本試劑僅面向科研場(chǎng)景，由西安凱新生物有限公司YNN匯編整理。