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NOTA-COG1410是一種雙功能螯合劑衍生物，它具有哪些優(yōu)勢？
發(fā)布時間：2026-4-21·化學組成與概述
NOTA-COG1410是一種雙功能螯合劑衍生物，由兩部分構成：
NOTA（1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸）：這是一個具有高整合能力的多齒配體，其空穴大小和氮氧供體原子的排列方式非常適合與三價金屬離子（如Ga3?）形成熱力學穩(wěn)定和動力學惰性的絡合物。
COG1410：這是一種具有靶向性的多肽片段，基于載脂蛋白E（ApoE）的衍生肽設計，能夠特異性識別并結合TREM2（髓樣細胞上表達的觸發(fā)受體2）或LRP1（低密度脂蛋白受體相關蛋白1）等靶點。
·基本性能參數
CAS號：2914099-35-5
中文名稱：NOTA修飾的COG1410肽
英文名稱：NOTA-COG1410
分子量：1694.07
分子式：C76H140N24O19
序列縮短：Ac-AS-{Aib}-LRKL-{Aib}-K(NOTA)RLL-NH2
純度：95%+
供應商：西安凱新生物科技有限公司
安全性：
操作時需佩戴防護裝備，避免接觸皮膚和眼睛。
如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。
結構式：
?·核心應用
NOTA-COG1410主要作為TREM2靶向PET示蹤劑的前體分子，經??Ga標記后用于消化系統(tǒng)腫瘤（胰腺癌、結直腸癌等）的精準診斷。其價值在于能區(qū)分腫瘤與炎癥——腫瘤部位高攝取，炎癥區(qū)域無攝取。此外，還可螯合1??Lu等治療核素，實現診療一體化。
·性能優(yōu)勢
靶點優(yōu)勢：TREM2在腫瘤相關巨噬細胞（TAMs）中高表達，特異性強、豐度高
穩(wěn)定性優(yōu)勢：NOTA與Ga3?形成超穩(wěn)定配合物，體內穩(wěn)定性優(yōu)于DOTA，防止脫標
分子設計優(yōu)勢：引入Aib非天然氨基酸，增強多肽α-螺旋結構穩(wěn)定性
安全性優(yōu)勢：快速血液清除（半衰期約2小時），主要經腎臟代謝，無明顯器官損傷
·反應機制
靶向識別機制：COG1410多肽部分特異性結合TAMs表面的TREM2受體，實現腫瘤微環(huán)境的精準靶向。
放射性標記機制：在pH 4.0-4.5條件下，NOTA的三個氮原子和三個羧基氧原子與??Ga3?形成六配位超穩(wěn)定螯合物，反應在室溫或加熱條件下10-15分鐘即可完成，標記率>95%。
·相關試劑
DOTA-GA(tBu)4
Gd-DOTA-多肽
DOTA-Octreotide
DOTA-cyclo(RGDfK)
T7 Tag Peptide（T7 Tag多肽）
V5 Tag Peptide（V5 Tag多肽）
6X His Tag Peptide（6X His Tag多肽）
VSV-G Tag Peptide（VSV-G Tag多肽）
X-press Tag Peptide（X-press Tag多肽）
Gd-DOTA-COOH 釓-四氮雜環(huán)配體-羧基
mPEG20-CH2CH2COOH;N/A;單官能團
DOTA-NCS,DOTA-p-NCS-Bn,127985-74-4
七肽DOTA-VLASSAR,CAS號:1262403-90-6
DOTA-JR-11,1039726-31-2,放射顯影多肽
mPEG23-CH2CH2COOH；N/A； 單官能團
3X Flag-tag Peptide TFA（3X Flag-tag重復多肽 TFA）
S-Tag (Pancreatic RNase A derivtive) Peptide（S-Tag 多肽）
Amyloid β Protein Fragment 1-42, human 人β-淀粉樣多肽 1-42
DOTA-TATE,CAS:177943-89-4, DOTA-3-酪氨?；?奧曲肽
以上內容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理
該試劑僅用于科研實驗，不可用于人體