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CAS號：1703768-73-3，NOTA-PSMA的作用機(jī)理詳細(xì)分析
發(fā)布時間：2026-4-16| 提 供 商 | 西安凱新生物科技有限公司 | 資料大小 | 508.1KB |
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·化學(xué)組成與結(jié)構(gòu)
作為典型的 NOTA 綴合前體，同時具備分子探針與靶向成像的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)，核心結(jié)構(gòu)包含三部分：
一是PSMA 靶向結(jié)合域（BCH 結(jié)構(gòu)，即 β- 丙氨酸 - 谷氨酸 - 脲基 - 苯丙氨酸片段），可特異性識別 PSMA 胞外催化域的活性口袋，結(jié)合解離常數(shù)（KD）約 0.8-1.5 nM，親和力優(yōu)于早期 PSMA 配體；
二是核素螯合域（NOTA，1,4,7 - 三氮雜環(huán)壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸），具有三個羧基配位位點(diǎn)，可與 68Ga、18F、99mTc 等放射性核素穩(wěn)定螯合，螯合常數(shù)（log K）＞18，能有效避免核素在體內(nèi)解離，保障成像穩(wěn)定性；
三是柔性連接臂（由甘氨酸 - 甘氨酸 - 賴氨酸片段構(gòu)成），可減少靶向結(jié)合域與螯合域之間的空間位阻，確保 PSMA 結(jié)合域高效結(jié)合靶點(diǎn)，同時提升分子在體內(nèi)的水溶性與代謝穩(wěn)定性。
·基本性能參數(shù)
CAS號：1703768-73-3
中文名稱：1,4,7 - 三氮雜環(huán)壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸綴合前列腺特異性膜抗原結(jié)合配體
英文名稱：PSMA-BCH；NOTA-PSMA；
分子量：941.03
分子式：C45H64N8O14
性狀：固體
顏色：White to off-white
溶解性：易溶于水、磷酸鹽緩沖液；在甲醇、乙醇等有機(jī)溶劑中溶解度較低
結(jié)構(gòu)式：
供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司
儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融。
安全性：
操作時需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。
如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。
·作用機(jī)理
（一）靶向結(jié)合與富集
PSMA-BCH通過其靶向結(jié)合域特異性識別PSMA陽性腫瘤細(xì)胞，結(jié)合親和力較高。與核素螯合后形成的探針經(jīng)靜脈注射，可在腫瘤部位選擇性富集，未結(jié)合部分主要通過腎臟快速排泄，降低非特異性本底。
（二）成像信號產(chǎn)生
螯合的放射性核素（如??Ga）衰變時釋放正電子，與體內(nèi)電子湮滅后產(chǎn)生γ光子，被PET設(shè)備捕獲并重建為三維影像，反映腫瘤位置與活性。
（三）治療作用
與治療性核素（如1??Lu）螯合后，藥物靶向進(jìn)入PSMA陽性腫瘤細(xì)胞，核素釋放射線對腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生作用，同時減少對正常組織的影響。
·相關(guān)試劑
Biotinyl-LL-37
Dnp-PYAYWMR
Cys(Npys)-(Arg)9
Deferoxamine-p-SCN
Biotinyl-KR-12 (human)
Biotinyl-Obestatin，rat
Biotinyl-(Arg8)-Vasopressin
Bid BH3 (80-99)，F(xiàn)AM labeled
Bak BH3 (72-87)，TAMRA-labeled
5-TAMRA-Amyloid β-Protein (1-40)
Cys(Npys)-TAT (47-57)，F(xiàn)AM-labeled
Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (human，mouse，rat)
Maleimido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester)
FITC-εAhx-HHV-2 Envelope Glycoprotein G (561-578)
GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide (human，bovine，guinea pig，mouse，rat)
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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體