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技術(shù)文章

NOTA-COG1410是一種雙功能螯合劑衍生物,它的性能優(yōu)勢(shì)是什么?

發(fā)布時(shí)間:2026-6-12

·化學(xué)組成與概述

NOTA-COG1410是一種雙功能螯合劑衍生物,由兩部分構(gòu)成:

NOTA(1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸):這是一個(gè)具有高整合能力的多齒配體,其空穴大小和氮氧供體原子的排列方式非常適合與三價(jià)金屬離子(如Ga3?)形成熱力學(xué)穩(wěn)定和動(dòng)力學(xué)惰性的絡(luò)合物。

COG1410:這是一種具有靶向性的多肽片段,基于載脂蛋白E(ApoE)的衍生肽設(shè)計(jì),能夠特異性識(shí)別并結(jié)合TREM2(髓樣細(xì)胞上表達(dá)的觸發(fā)受體2)或LRP1(低密度脂蛋白受體相關(guān)蛋白1)等靶點(diǎn)。

·基本性能參數(shù)

CAS號(hào):2914099-35-5

中文名稱:NOTA修飾的COG1410肽

英文名稱:NOTA-COG1410

分子量:1694.07

分子式:C76H140N24O19

序列縮短:Ac-AS-{Aib}-LRKL-{Aib}-K(NOTA)RLL-NH2

純度:95%+

供應(yīng)商:西安凱新生物科技有限公司

安全性:

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備,避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸,請(qǐng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。

結(jié)構(gòu)式:

2914099-35-5.png




·核心應(yīng)用

NOTA-COG1410主要作為TREM2靶向PET示蹤劑的前體分子,經(jīng)??Ga標(biāo)記后用于消化系統(tǒng)腫瘤(胰腺癌、結(jié)直腸癌等)的精準(zhǔn)診斷。其在于能區(qū)分腫瘤與炎癥——腫瘤部位高攝取,炎癥區(qū)域無攝取。此外,還可螯合1??Lu等治療核素,實(shí)現(xiàn)診療一體化。

·性能優(yōu)勢(shì)

靶點(diǎn)優(yōu)勢(shì):TREM2在腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞(TAMs)中高表達(dá),特異性強(qiáng)、豐度高

穩(wěn)定性優(yōu)勢(shì):NOTA與Ga3?形成超穩(wěn)定配合物,體內(nèi)穩(wěn)定性優(yōu)于DOTA,防止脫標(biāo)

分子設(shè)計(jì)優(yōu)勢(shì):引入Aib非天然氨基酸,增強(qiáng)多肽α-螺旋結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性

安全性優(yōu)勢(shì):快速血液清除(半衰期約2小時(shí)),主要經(jīng)腎臟代謝,無明顯器官損傷

·反應(yīng)機(jī)制

靶向識(shí)別機(jī)制:COG1410多肽部分特異性結(jié)合TAMs表面的TREM2受體,實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境的精準(zhǔn)靶向。

放射性標(biāo)記機(jī)制:在pH 4.0-4.5條件下,NOTA的三個(gè)氮原子和三個(gè)羧基氧原子與??Ga3?形成六配位超穩(wěn)定螯合物,反應(yīng)在室溫或加熱條件下10-15分鐘即可完成,標(biāo)記率>95%。

·相關(guān)試劑

DOTA-GA(tBu)4

Gd-DOTA-多肽

DOTA-Octreotide

DOTA-cyclo(RGDfK)

T7 Tag Peptide(T7 Tag多肽)

V5 Tag Peptide(V5 Tag多肽)

6X His Tag Peptide(6X His Tag多肽)

VSV-G Tag Peptide(VSV-G Tag多肽)

X-press Tag Peptide(X-press Tag多肽)

Gd-DOTA-COOH 釓-四氮雜環(huán)配體-羧基

mPEG20-CH2CH2COOH;N/A;單官能團(tuán)

DOTA-NCS,DOTA-p-NCS-Bn,127985-74-4

七肽DOTA-VLASSAR,CAS號(hào):1262403-90-6

DOTA-JR-11,1039726-31-2,放射顯影多肽

mPEG23-CH2CH2COOH;N/A; 單官能團(tuán)

3X Flag-tag Peptide TFA(3X Flag-tag重復(fù)多肽 TFA)

S-Tag (Pancreatic RNase A derivtive) Peptide(S-Tag 多肽)

Amyloid β Protein Fragment 1-42, human 人β-淀粉樣多肽 1-42

DOTA-TATE,CAS:177943-89-4, DOTA-3-酪氨?;?奧曲肽

以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn),不可用于人體



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