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技術(shù)文章

NHS-PEG-COOH ,Carboxyl-PEG-NHS ester的分子量如何選擇?

發(fā)布時(shí)間:2026-6-5

·基本定義與化學(xué)結(jié)構(gòu)

NHS-PEG-COOH 是異雙功能(Heterobifunctional)PEG 衍生物,分子三段分工明確:

NHS 酯端(–CO–O–NHS):高活性?;鶊F(tuán),在 pH 7.0–8.5 條件下與伯胺(蛋白 Lys ε-NH? 或 N 端 –NH?)快速發(fā)生親核取代,生成穩(wěn)定酰胺鍵,釋放 NHS(可溶,易洗除)。

PEG 間隔臂(–(OCH?CH?)?–):提供親水性、柔性空間位阻,降低非特異性蛋白吸附,減少免疫原性,延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)半衰期;鏈長(zhǎng)(1k/2k/3.4k/5k/10k Da)可按需選擇。

羧基端(–COOH):保留游離羧基,經(jīng) EDC/NHS 或 DCC 活化后可再次與伯胺偶聯(lián),或與羥基形成酯,實(shí)現(xiàn)二次功能化。

·基本信息介紹(資料卡)

中文名稱(chēng):羧基-聚乙二醇-活性脂;羧基聚乙二醇琥珀酰亞胺;N-羥基琥珀酰亞胺-聚乙二醇-羧基;琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇-羧基

英文名稱(chēng):COOH-PEG-NHS;NHS-PEG-COOH;N-Hydroxysuccinimide-polyethylene glycol-carboxyl;Carboxyl-PEG-NHS ester

外觀:白色固體粉末

溶解度:溶于有機(jī)溶劑和水

應(yīng)用:化合物靶向遞送 僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)

分子量:0.4k,0.6k,1k,2k,3.4k,5k,10k(可定制)

純度:≥95%

儲(chǔ)存條件:-20℃以下冰凍、干燥保存,避免反復(fù)凍融

供應(yīng)商:西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式:

COOH-PEG-NHS.png

安全性:

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備,避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸,請(qǐng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。

·不同分子量,的NHS-PEG-COOH適用于不同場(chǎng)景:

分子量

400-1000 Da:短鏈,低水合體積 小分子藥物偶聯(lián)、位點(diǎn)特異性修飾、不影響小分子活性

2000-3400 Da:中等長(zhǎng)度,平衡溶解性與穿透性 多肽PEG化、納米顆粒表面修飾

5000 Da:常用規(guī)格,良好屏蔽效應(yīng) 蛋白質(zhì)PEG化、延長(zhǎng)半衰期、降低免疫原性

10000-20000 Da:長(zhǎng)鏈,強(qiáng)水合層 長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、蛋白質(zhì)長(zhǎng)效化、減少腎臟清除

·化合物遞送系統(tǒng)設(shè)計(jì)中,NHS-PEG-COOH 的雙端修飾策略有哪些?

在化合物遞送系統(tǒng)(如脂質(zhì)體、納米顆粒)中,可利用 NHS-PEG-COOH 的雙官能團(tuán)特性分步構(gòu)建功能載體。

首先利用其 NHS 活性酯 與載體表面的氨基反應(yīng),將 PEG 鏈牢固錨定在載體表面,形成親水保護(hù)層以減少清除。此時(shí)暴露末端的 羧基(-COOH),經(jīng) EDC/NHS 活化后,可進(jìn)一步偶聯(lián)靶向分子(如 RGD 肽)或熒光探針。

該策略實(shí)現(xiàn)了“載體表面 PEG 化隱形"與“末端功能化"的結(jié)合,有助于改善藥代動(dòng)力學(xué)并實(shí)現(xiàn)靶向遞送。

·相關(guān)試劑

CHO-PEG-ISC

CHO-PEG-ITC

CHO-Isocyanate

CHO-Isothiocyanate

醛基-聚乙二醇-異氰酸酯

mpeg-PH甲氧基-聚乙二醇-苯基

CHO-Niacin 醛基-聚乙二醇-煙酸

Mpeg-NOTA甲氧基聚乙二醇-NOTA

Mpeg-Niacin 甲氧基-聚乙二醇-煙酸

Mpeg-PFP甲氧基聚乙二醇-五氟苯酚

Mpeg-NTA((Nitrilotriacetic acid)), 次氮基三乙酸

MPEG-NTA-NI 甲氧基聚乙二醇-氮川三乙酸-鎳

MPEG-Pemetrexed 甲氧基聚乙二醇-培美曲塞

DSPE-PEG-COOH,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羧基

以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn),不可用于人體



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