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技術(shù)文章

DSPE-PEG-NHS(MW:2000)的基本參數(shù)與作用機(jī)制

發(fā)布時(shí)間:2026-4-11

·化學(xué)組成與概念

DSPE-PEG-NHS(MW:2000)由三部分組成:

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)

疏水性磷脂尾部,由兩條十八碳飽和脂肪酸鏈構(gòu)成,能穩(wěn)定嵌入脂質(zhì)體雙分子層或膠束核心,提供疏水錨定力。

生物膜相容性?xún)?yōu)異,可降低載體免疫原性,減少體內(nèi)免疫反應(yīng)。

PEG2000(聚乙二醇,分子量2000 Da)

親水性柔性鏈,形成刷狀保護(hù)層,抑制血漿蛋白吸附和單核吞噬系統(tǒng)(RES)清除,顯著延長(zhǎng)脂質(zhì)體體內(nèi)循環(huán)半衰期。

作為柔性間隔臂,避免NHS基團(tuán)與載體表面空間位阻,確保反應(yīng)效率。

NHS(N-羥基琥珀酰亞胺酯)

活性末端基團(tuán),在中性或弱堿性條件下(pH 7-9)與含伯氨基(-NH?)的生物分子(如抗體、蛋白、多肽)快速形成穩(wěn)定酰胺鍵。

反應(yīng)條件溫和,無(wú)需催化劑,偶聯(lián)效率高(>90%),副產(chǎn)物易去除。

·基本性能參數(shù)

CAS號(hào):1445723-73-8

中文名稱(chēng):二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺酯;磷脂聚乙二醇活性酯。

英文名稱(chēng):DSPE-PEG-NHS;DSPE-PEG-NHS ester ;DSPE-PEG-succinimidyl ester;DSPE-PEG-SE;

分子量:2000(Average)

性狀:固體

顏色:White to off-white

供應(yīng)商:西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式:

DSPE-PEG-NHS.png

純度:95%+

運(yùn)輸:低溫運(yùn)輸

儲(chǔ)存條件:-20℃以下冰凍、干燥保存,避免反復(fù)凍融

安全性:

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備,避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸,請(qǐng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。

作用機(jī)制

1.自組裝與脂質(zhì)體形成

DSPE-PEG-NHS在水溶液中可自組裝形成脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)。DSPE的疏水尾部嵌入脂質(zhì)雙層內(nèi)部,而PEG鏈伸向水相形成親水保護(hù)層。這種結(jié)構(gòu)可:

延長(zhǎng)脂質(zhì)體的血液循環(huán)半衰期

減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的攝取

提高藥物的體內(nèi)穩(wěn)定性

2.NHS與氨基的偶聯(lián)反應(yīng)

NHS活性酯在溫和條件下與含伯胺的分子(如蛋白質(zhì)、抗體、多肽、氨基修飾的核酸)發(fā)生特異性共價(jià)反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵:

反應(yīng)條件:

pH 7.0-8.5緩沖液(如PBS、HEPES、硼酸鹽緩沖液)

室溫反應(yīng)數(shù)小時(shí)或4°C過(guò)夜

避免使用含胺緩沖液(如Tris、甘氨酸),會(huì)競(jìng)爭(zhēng)反應(yīng)

反應(yīng)通式:

DSPE-PEG-NHS + H?N-目標(biāo)分子 → DSPE-PEG-酰胺-目標(biāo)分子 + N-羥基琥珀酰亞胺(副產(chǎn)物)

·相關(guān)試劑

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mPEG2-CH2CH2COONHS Ester;876746-59-7

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聚乙二醇單甲醚琥珀酰亞胺丁二酸酯,mPEG-SS

NH2-PEG10-CH2CH2COOtBu;1818294-42-6;氨基

mPEG48-CH2CH2COOH;125220-94-2;單官能團(tuán)

NH2-PEG8-CH2CH2COOtBu;756526-06-4;氨基

mPEG36-CH2CH2COOH;125220-94-2;單官能團(tuán)

NH2-PEG6-CH2CH2COOtBu;1286281-32-0;氨基

mPEG24-CH2CH2COOH;125220-94-2;單官能團(tuán)

以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn),不可用于人體



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