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【試劑描述】

TAK-448作為一種寡肽類似物，其三維空間構(gòu)型由其氨基酸序列所決定。從已掌握的序列簡(jiǎn)化形式中能夠發(fā)現(xiàn)，它含有經(jīng)過(guò)特殊修飾的氨基酸殘基，例如D-Tyr（D-酪氨酸）、Hyp（羥脯氨酸）、Aza-Gly（氮雜甘氨酸）以及經(jīng)過(guò)甲基化修飾的精氨酸{Arg(me)}等。這些特殊修飾或許會(huì)對(duì)其與受體的結(jié)合能力以及生物活性產(chǎn)生影響，特殊的氨基酸排列方式與修飾共同塑造了TAK-448的結(jié)構(gòu)，進(jìn)而使其能夠展現(xiàn)出特定的生物學(xué)功能。

【試劑信息】

CAS號(hào)：1234319-68-6

英文名稱：TAK-448；MVT-602

分子量：1225.36

分子量：C58H80N16O14

外觀：固體

顏色：White to off-white

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

Sequence Shortening：Ac-{d-Tyr}-{Hyp}-NTF-{Aza-Gly}-L-{Arg(Me)}-W-NH2

純度：≥95%

結(jié)構(gòu)式：

溶解性：溶于部分有機(jī)溶劑以及水

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

安全性：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請(qǐng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

【生物活性與作用機(jī)制】

靶點(diǎn)：TAK-448是一種有效的KISS1R（G蛋白偶聯(lián)受體-54，GPR54）激動(dòng)劑。

活性指標(biāo)：其IC50值為460 pM，EC50值為632 pM，表明在極低濃度下即可高效激活KISS1R。

作用機(jī)制：通過(guò)激活KISS1R，啟動(dòng)“下丘腦-垂體-性腺軸"（HPG軸）的調(diào)控，影響促黃體生成素（LH）、促卵泡激素（FSH）等關(guān)鍵激素的分泌。急性給予TAK-448能夠刺激LH/FSH的釋放，而持續(xù)暴露則會(huì)下調(diào)垂體-性腺軸，使睪酮水平呈劑量依賴性快速降低。

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以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體

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