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【試劑描述】

FAPI-34（CAS號：2374782-07-5）是一種成纖維細胞激活蛋白（FAP）特異性抑制劑及分子探針。該化合物通過靶向結合FAP（在腫瘤相關成纖維細胞中高表達），可用于腫瘤的PET顯像診斷，尤其在胰腺癌、結直腸癌等FAP陽性腫瘤中展現出高靈敏度與特異性。此外，FAPI-34還可作為放射性核素治療的載體，通過抑制FAP酶活性及靶向殺傷腫瘤相關成纖維細胞，抑制腫瘤生長與轉移，具有“診斷-治療"協(xié)同潛力。

【試劑信息】

CAS號：2374782-07-5

中文名稱：成纖維細胞激活蛋白抑制劑-34；靶向 FAP 的 FAPI-34 分子探針；FAPI-34 PET 示蹤劑前體

英文名稱：FAPI-34；Fibroblast Activation Protein Inhibitor-34

IC50& 靶點：成纖維細胞活化蛋白（FAP）

分子量：1166.06

分子式：C50H57F2N13O18

性狀：固體

顏色：白色至淺黃色

溶解性：易溶于二甲基亞砜（DMSO）、N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）等極性有機溶劑

供應商：西安凱新生物科技有限公司

純度：≥95%

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復凍融

結構式：

安全性：

操作時需佩戴防護裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

【應用原理】

靶向機制：FAPI-34特異性識別并結合病灶部位過度表達的FAP，通過1?F標記實現目標區(qū)域精準富集。

成像信號：1?F釋放正電子與體內電子湮滅產生511 keV γ射線，PET設備捕捉信號并重建三維影像，實現病灶可視化與量化評估，減少正常組織干擾。

【作用機理】

特異性結合與抑制FAP：

FAPI-34核心骨架與FAP活性位點（Ser624、Asp702、His703催化三聯體）通過氫鍵、疏水及靜電作用高親和力結合，對同源蛋白酶（如DPP4、PREP）結合力極低（Kd＞1000 nM）。

競爭性阻斷FAP肽酶水解活性（體外實驗IC??約0.9-4.2 nM）。

成像信號產生與檢測：

1?F標記的FAPI-34經靜脈注射后，1-2小時在病灶達攝取峰值，病灶/正常組織比達32-42:1。

1?F釋放正電子產生γ射線，PET設備捕捉信號并重建影像，清晰顯示病灶位置、范圍及密度。

生物安全性保障：

僅抑制FAP酶活性，不影響正常細胞功能。

核素標記穩(wěn)定，避免游離1?F導致正常組織輻射損傷，保障診斷安全性與準確性。

【相關試劑】

Dnp-PYAYWMR

Cys(Npys)-(Arg)9

p-NH2-Bn-oxo-DO3A

p-SCN-Bn-oxo-DO3A

Biotinyl-(Arg8)-Vasopressin

5-TAMRA-Amyloid β-Protein (1-40)

Bak BH3 (72-87)，TAMRA-labeled

mPEG20-CH2CH2COOH;N/A;單官能團

mPEG23-CH2CH2COOH；N/A； 單官能團

Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (human，mouse，rat)

Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-butyl ester)

NH2-PEG4-CH2CH2COOtBu；581065-95-4；氨基

2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)

FITC-εAhx-HHV-2 Envelope Glycoprotein G (561-578)

以上內容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實驗，不可用于人體

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