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技術(shù)文章

甲氧基聚乙二醇-雙硫鍵-HMA-喜樹(shù)堿,mPEG-SS-HMA-CPT的關(guān)鍵步驟與技巧

發(fā)布時(shí)間:2025-11-13

【試劑描述】

mPEG?SS?HMA?CPT 是一種具有氧化還原響應(yīng)性的聚合物?藥物偶聯(lián)物,由甲氧基聚乙二醇(mPEG)通過(guò)二硫鍵(?SS?)與低甲基化劑(HMA)及抗腫瘤藥物喜樹(shù)堿(CPT)共價(jià)連接而成

結(jié)構(gòu)由三部分組成:

親水鏈段(mPEG):甲氧基聚乙二醇(mPEG),提供水溶性和延長(zhǎng)血液循環(huán)時(shí)間。

氧化還原敏感連接鍵(SS):二硫鍵(-S-S-),在還原環(huán)境中(如腫瘤細(xì)胞內(nèi)高濃度谷胱甘肽,GSH)斷裂,實(shí)現(xiàn)藥物可控釋放。

疏水藥物段(HMA-CPT):4-羥基扁桃酸(HMA)作為間隔基,化學(xué)鍵合喜樹(shù)堿(CPT)衍生物,形成疏水內(nèi)核。

【試劑信息】

中文名稱:甲氧基聚乙二醇-雙硫鍵-HMA-喜樹(shù)堿

英文名稱:mPEG-SS-HMA-CPT

外觀:固態(tài)粉末或顆粒

溶解性:溶于部分有機(jī)溶劑以及水

包裝:瓶裝

分子量:0.4k,0.6k,1k,2k,3.4k,5k,10k等(支持定制)

規(guī)格:1g、5g、10g

純度:≥95%

儲(chǔ)存條件:-20℃以下冰凍、干燥保存,避免反復(fù)凍融

用途:科研

注意事項(xiàng)

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備,避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸,請(qǐng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。

該試劑僅限于科研

【合成方法】(溫馨提示:僅供參考)

原料準(zhǔn)備:

mPEG(分子量 2000-5000 Da)、4-羥基扁桃酸(HMA)、喜樹(shù)堿(CPT)衍生物、二硫鍵連接劑(如胱胺)。

關(guān)鍵步驟:

HMA 修飾:將 HMA 與 CPT 通過(guò)酯化或酰胺化反應(yīng)連接,形成 HMA-CPT 疏水段。

二硫鍵引入:通過(guò)胱胺的氨基與 HMA 的羧基反應(yīng),形成 SS 連接鍵。

mPEG 偶聯(lián):mPEG 的羥基與 SS 連接鍵的另一端反應(yīng),完成兩親性聚合物合成。

純化與表征:

通過(guò)透析、沉淀或柱色譜去除未反應(yīng)試劑。

使用 1H NMR、MALDI-TOF-MS 確認(rèn)結(jié)構(gòu),GPC 測(cè)定分子量分布,DLS 測(cè)定粒徑。

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以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn),不可用于人體


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