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/試劑描述/

FAPI-4, a theranostic ligand based on quinoline structure, targets fibroblast activation protein. This ligand is considered as a tracer with great clinical application potential. Compared to previously reported similar ligands, FAPI-4 demonstrates excellent stability in human serum environment, shows significantly higher binding affinity for FAP than CD26, and exhibits slower metabolic clearance rate in vitro. As a promising tracer, FAPI-4 not only applies to diagnostic imaging but also holds potential for targeted therapy against malignant tumors rich in highly active fibroblasts, such as breast cancer.

譯：FAPI-4 作為一種以喹啉結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的治療診斷型配體，其作用靶點(diǎn)為成纖維細(xì)胞激活蛋白。該配體被視為臨床應(yīng)用潛力的示蹤劑。相較于先前報(bào)道的同類配體，F(xiàn)API-4 在人血清環(huán)境中展現(xiàn)出的穩(wěn)定性，同時(shí)對(duì) FAP 的結(jié)合親和力顯著高于 CD26，且在體外環(huán)境中的代謝排泄速率更為緩慢。作為具有廣闊前景的示蹤劑，F(xiàn)API-4 不僅適用于診斷成像領(lǐng)域，還可能針對(duì)富含高活性成纖維細(xì)胞的惡性腫瘤（如乳腺癌）開(kāi)展靶向治療。

/試劑信息/

CAS號(hào)：2374782-02-0

中文名稱：成纖維細(xì)胞活化蛋白抑制劑-4

英文名稱：FAPI-4；FAPI04；Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4

分子式：C40H54F2N10O10

分子量：872.93

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式：

儲(chǔ)存條件：-20 °C，干燥保存

安全性：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請(qǐng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

該試劑僅限于科研

/技術(shù)優(yōu)勢(shì)/

高特異性

FAPI-4對(duì)FAP的半數(shù)抑制濃度（IC??）約為7.44 nM，且對(duì)同源蛋白酶的抑制活性極低，減少脫靶效應(yīng)。

優(yōu)異的顯像性能

??Ga-FAPI-4 PET/CT具有高腫瘤/本底比和良好圖像對(duì)比度，可清晰顯示腫瘤位置、大小和形態(tài)，尤其適用于低代謝腫瘤和炎癥組織的鑒別。

多模態(tài)應(yīng)用潛力

作為PET探針前體，F(xiàn)API-4可標(biāo)記多種放射性核素（如1??Lu、??Y），開(kāi)發(fā)靶向放射治療藥物，實(shí)現(xiàn)診療一體化。

穩(wěn)定性與操作便捷性

FAPI-4在人類血清中表現(xiàn)穩(wěn)定，且可通過(guò)化學(xué)偶聯(lián)（如DOTA、NOTA）靈活調(diào)整功能，適應(yīng)不同研究需求。

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以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體

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