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技術文章

卡馬替尼 1029712-80-8

發(fā)布時間:2021-12-13

中文名稱:卡馬替尼


中文同義詞:2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺;苯扎米特英文名

稱:Capmatinib

英文同義詞:2-Fluoro-N-methyl-4-[7-[(quinolin-6-yl)methyl]imidazo[1,2-b]-[1,2,4]triazin-2-yl]benzamideCapmatinib

CAS號:1029712-80-8

分子式:C23H17FN6O

分子量:412.42

CS號:813-241-9

結構式:


6.jpg

卡馬替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化,其IC50值約為1nM,約4nM的濃度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值為1.2nM,IC90計算值為4.6nM??R替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441細胞遷移,IC50約為2nM。同樣,在濃度為16nm的卡馬替尼時,幾乎沒有細胞遷移。卡馬替尼(INCB28060)對c-MET酶活性、c-ChemicalbookMET介導的信號轉導和c-MET依賴的腫瘤細胞表型具有明顯的抑制作用??R替尼(INCB28060)在耐受良好劑量的c-met依賴性腫瘤模型中顯示出很強的抗腫瘤活性??R替尼(INCB28060)具有微克級的酶效,對c-MET具有高度特異性,對一大組人類激酶有超過10000倍的選擇性??R替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依賴性腫瘤細胞的增殖和遷移,并能有效誘導細胞凋亡.體內活性


小分子PEG是指PEG以2個或2個以上的重復單元相連接而成,他們不同于高分子PEG,他們的分子量都是固定值,而分子量的大小跟重復單元相關,重復單元越高,分子量越大,因為他們不是高分子聚合物的PEG,而是一種小分子的重復單元PEG衍生物,因此他們常常是一種純的小分子PEG產品,可以用純度和CAS號來標識他們。


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