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卡馬替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化，其IC50值約為1nM，約4nM的濃度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖，IC50平均值為1.2nM,IC90計(jì)算值為4.6nM?？R替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441細(xì)胞遷移，IC50約為2nM。同樣，在濃度為16nm的卡馬替尼時(shí)，幾乎沒(méi)有細(xì)胞遷移?？R替尼(INCB28060)對(duì)c-MET酶活性、c-ChemicalbookMET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和c-MET依賴(lài)的腫瘤細(xì)胞表型具有明顯的抑制作用。卡馬替尼(INCB28060)在耐受良好劑量的c-met依賴(lài)性腫瘤模型中顯示出很強(qiáng)的抗腫瘤活性。卡馬替尼(INCB28060)具有微克級(jí)的酶效，對(duì)c-MET具有高度特異性，對(duì)一大組人類(lèi)激酶有超過(guò)10000倍的選擇性?？R替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依賴(lài)性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移，并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡.體內(nèi)活性

小分子PEG是指PEG以2個(gè)或2個(gè)以上的重復(fù)單元相連接而成，他們不同于高分子PEG，他們的分子量都是固定值，而分子量的大小跟重復(fù)單元相關(guān)，重復(fù)單元越高，分子量越大，因?yàn)樗麄儾皇歉叻肿泳酆衔锏腜EG，而是一種小分子的重復(fù)單元PEG衍生物，因此他們常常是一種純的小分子PEG產(chǎn)品，可以用純度和CAS號(hào)來(lái)標(biāo)識(shí)他們。