醫(yī)藥中間體 苯磺酸氨氯地平 111470-99-6長沙

醫(yī)藥中間體 苯磺酸氨氯地平 111470-99-6長沙

長沙

中文名稱:    苯磺酸氨氯地平
中文同義詞:   苯磺酸氨氯地平(苯磺酸胺氯地平、絡(luò)活喜、安洛地);阿羅地平磺酸鹽
英文名稱:    Amlodipine besilate
CAS號:       111470-99-6
分子式:    C26H31ClN2O8S
分子量:    567.05
相關(guān)類別:    芳烴;原料藥;心腦血管類科研原料藥;酶抑制劑;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑
標準：      企業(yè)標準 
級別：      醫(yī)藥級 
含量：      99% 
包裝：      25公斤/塑料桶 可拆分 
成份：      苯磺酸氨氯地平 99%
理化性質(zhì)
熔點：     199-201°C
儲存條件：     避光，陰涼處密封保存
溶解度：     DMSO溶液:20 mg/mL
溶解性：     溶于甲醇，微溶于水，可溶于DMSO(20毫克/毫升)、水(10毫米)和甲醇。
外觀：      白色粉狀 
藥理：      苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，*使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強(本品為鈣離子拮劑，阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜的鈣離子通道進入細胞。直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用，本品緩解心絞痛是通過擴張外周小動脈，使外周阻力降低，從而降低心肌耗氧量，另外擴張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈，使冠狀動脈痙攣病人的心肌供氧量增加。

用途：本品適用于高血壓的治療。可單獨應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用；慢性穩(wěn)定性心絞痛