醫(yī)藥中間體 他克莫司 104987-11-3長沙禎祥

醫(yī)藥中間體 他克莫司 104987-11-3長沙禎祥

中文名稱:    他克莫司
中文同義詞:    大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制藥,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
英文名稱:    Tacrolimus
CAS號:          104987-11-3
分子式:    C44H69NO12
分子量:    804.02
相關(guān)類別:    皮膚美容類;原料藥;大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素;抗生素;藥物;科研試劑;免疫抑制劑;信號轉(zhuǎn)導通路激酶抑制劑
標準：      企業(yè)標準 
級別：      醫(yī)藥級 
含量：      99% 
包裝：      50克/袋 可拆分 
有效成份：  他克莫司 99% 
理化性質(zhì)
熔點：     113-115°C
儲存條件：     −20°C
溶解度：     DMSO溶液:>3 mg/mL
外觀：      白色粉末 
溶解性:     自由溶于DMSO溶液或乙醇。難溶于水。從乙腈中得無色棱狀結(jié)晶
藥理:       在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

用途： 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機制和環(huán)孢菌素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成。