鹽酸芐絲肼是外周脫羧酶抑制藥,與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用制成復(fù)方制劑多巴絲肼。左旋多巴是治療帕金森病的有效藥物，其藥理作用是通過在腦中經(jīng)脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴胺實(shí)現(xiàn)的，腦中的多巴胺可改善帕金森病癥。但是大多數(shù)左旋多巴在外周經(jīng)芳香族氨基酸脫羧酶(AADC)作用轉(zhuǎn)化為多巴胺，只有少量能進(jìn)入腦內(nèi)，鹽酸芐絲肼作為AADC抑制劑與左旋多巴聯(lián)合使用，可抑制左旋多巴在外周轉(zhuǎn)化為多巴胺，從而使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴的量增多，有效地改善帕金森病癥狀。

 化學(xué)穩(wěn)定性的影響因素1.溶劑pH對穩(wěn)定性的影響：用鹽酸和*調(diào)制不同pH的水溶液作為溶劑溶解等量鹽酸芐絲肼，考察不同pH下鹽酸芐絲肼含量隨時間變化的變化。數(shù)據(jù)處理結(jié)果表明不同pH下鹽酸芐絲肼含量變化規(guī)律可用一級動力學(xué)方程擬合。結(jié)果表明隨著放置時間的延長，鹽酸芐絲肼含量增均呈降低趨勢。溶劑的pH越大，鹽酸芐絲肼越不穩(wěn)定，且由降解速率常數(shù)大可見pH對其化學(xué)穩(wěn)定性的影響較為顯著。而稀鹽酸（9→1000mL）的pH為1.2，可以提供鹽酸芐絲肼較穩(wěn)定的pH環(huán)境。2.光線對穩(wěn)定性的影響：用稀鹽酸（9→1000mL）溶解2份等量鹽酸芐絲肼，1份在遮光條件下保存，2份在未遮光的條件下保存，平行實(shí)驗(yàn)3次，考察鹽酸芐絲肼含量隨時間的變化。統(tǒng)計(jì)學(xué)結(jié)果表明當(dāng)放置時間達(dá)到12h時兩種條件下的鹽酸芐絲肼含量差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。速率方程也表明光線對鹽酸芐絲肼穩(wěn)定有影響，隨著放置時間的延長，鹽酸芐絲肼含量均呈降低趨勢，但是未遮光組鹽酸芐絲肼含量降低的速度更快。以上結(jié)果提示遮光保存有利于增加鹽酸芐絲肼的穩(wěn)定性。3.氧氣對芐絲肼穩(wěn)定性的影響：稀鹽酸（9→1000mL）溶解3份等量鹽酸芐絲肼，其中1份空白，1份加入相對于藥物的質(zhì)量分?jǐn)?shù)10%的抗氧劑抗壞血酸（維生素C），1份加入25%的維生素C，平行實(shí)驗(yàn)3次，考察鹽酸芐絲肼含量隨時間變化的變化。加入相對于藥物質(zhì)量分?jǐn)?shù)10%維生素C，12h后與不加抗氧劑的空白溶液相比，鹽酸芐絲肼平均含量有提高，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。加25%維生素C，10、12h后與不加抗氧劑的空白溶液相比，鹽酸芐絲肼平均含量明顯提高，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。速率方程也表明氧氣含量對鹽酸芐絲肼穩(wěn)定有影響，隨著放置時間的延長，鹽酸芐絲肼含量均呈降低趨勢，但是加25%維生素C的鹽酸芐絲肼含量降低的速度很慢。綜合以上實(shí)驗(yàn)結(jié)果分析，鹽酸芐絲肼會發(fā)生氧化現(xiàn)象，加入了25%抗氧劑后維生素C，12h內(nèi)穩(wěn)定性良好。4.溫度對穩(wěn)定性的影響：分別將等量鹽酸芐絲肼原藥粉放在60、40、25℃3個溫度環(huán)境下遮光干燥保存10d，于第5、10天取樣溶于等量稀鹽酸（9→1000mL）中測其百分含量變化。(如下圖所示)結(jié)果顯示溫度的變化對鹽酸芐絲肼有影響，溫度越高穩(wěn)定性越差。

維斯?fàn)柭}酸芐絲肼2020年新動態(tài)

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中文名 鹽酸芐絲肼廠家現(xiàn)貨報價

英文名 Benserazide hydrochloride

CAS號 14919-77-8

化學(xué)名  DL-絲氨酸2-(2,3,4-三羥苯基)酰肼鹽酸鹽

分子式 C10H16ClN3O5  分子量 293.7

型號—HBW-Y191 產(chǎn)量—2噸/月

出口質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)  USP42/EP9

外觀  為白色或類白色結(jié)晶性粉末

溶解性 在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇或丙酮中不溶

含量≥99%                        

重金屬≤10ppm 酸度 4.0—5.0 比旋度-0.05°至+0.05°

熾灼殘?jiān)?le;0.1% 水分≤1% 單雜＜0.5% 總雜＜1%

作用  現(xiàn)貨用于外貿(mào)出口、科學(xué)研究和試劑生產(chǎn)等領(lǐng)域

包裝  10KG/紙板桶 遮光干燥密封 保存3年