球形活性炭制備：在以線型酚醛樹脂為原料制備球形活性炭的過程中存在著球形炭難以活化以及所制備 活性炭比表面積小的問題。本工作針對此問題，提出在線型酚醛樹脂中添加聚乙二醇作為造 孔劑的新方法來制備球形活性炭。結(jié)果表明：在線型酚醛樹脂中添加17.6%的聚乙二醇后所 制備的球形炭具有良好的活化特性；深度活化的球形活性炭球形完整、結(jié)構(gòu)均勻。與未添加 造孔劑的試樣相比，該球形活性炭具有比表面積大、中孔率較大以及對肌酐的平衡吸附量大的特點。
球形活性炭是一種重要的活性炭材料。由于它的外表為球形，使裝填密度均勻，所以在固定床使用時對流體的阻力小，可以保證吸附、反應(yīng)過程的持續(xù)進(jìn)行。在血液凈化中使用時，它光滑的表面不劃傷血細(xì)胞，所以球形活性炭作為血液灌流器中的吸附劑，得到了廣泛的應(yīng)用[1]。作者以線型酚醛樹脂為原料，六次甲基四胺為固化劑，利用乳化法制備出酚醛樹脂微球，經(jīng)傳統(tǒng)的炭化和活化得到酚醛樹脂基球形活性炭。此法省略了以瀝青為原料制備球形活性炭所必須的不熔化過程[3]，因而降低了制備成本，對球形活性炭的應(yīng)用有重要的促進(jìn)作用。球形活性炭顆粒簡介注冊類別：花藥 3.1類劑型：顆粒規(guī)格：2g/包注冊進(jìn)度：準(zhǔn)備進(jìn)行2期臨床實驗適應(yīng)癥：主要用于治療慢性腎功能不全病人，延緩其進(jìn)入腎功能衰竭的時間。
一、 項目概況球形活性炭系仿制日本吳羽化學(xué)工業(yè)株式會社的AST-120，即直徑為0.2~0.4mm的多孔質(zhì)球形活性炭，用于慢性腎功能衰竭（CRF）病人口服后，在胃腸道內(nèi)吸附尿毒癥毒素物質(zhì)，隨糞便排出體外，使病情得到改善，延長透析導(dǎo)入期。原研單位將AST-120（即球形活性炭）灌裝入膠囊或小包裝后即成為膠囊劑或顆粒劑，被命名為KREMEZIN膠囊200與KREMEZIN顆粒，已經(jīng)獲得國家食品*頒發(fā)的臨床批件。正組織專家進(jìn)行臨床方案進(jìn)行設(shè)計。
二、 藥理藥效球形活性炭是臨床上zui常用的治療慢性腎功能不全的藥物藥物,療效確切,副作用小,為世界藥物，以日本本土市場的銷量參與世界藥品排名，單品排名249名。 球形活性炭的主要特性表現(xiàn)在吸附性上，球形活性炭的吸附性能分為物理吸附和化學(xué)吸附。物理吸附是由于活性炭具有多孔性，故使其具有巨大的比表面積，致使其具有強(qiáng)吸附性。球形活性炭的微孔孔容一般約為0.25～0.9ml/g，BET比表面積約為 500～2000m2/g。球形活性炭不僅含碳，而且含功能團(tuán)形式的氧和氫，例如羰基、羧基、酚類、內(nèi)酯類、醌類和醚類基團(tuán)，這些基團(tuán)可與其它物質(zhì)的分子形成化學(xué)鍵起到化學(xué)吸附的作用。由于球形活性炭具有較大的比表面積，口服進(jìn)入腸道后，在腸道內(nèi)迅速擴(kuò)散，能有效的吸附尿毒癥毒素，使這些有毒物質(zhì)不再在體內(nèi)循環(huán)，而從腸道中排出體外，使體內(nèi)肌酐、尿酸的積存量迅速降低，有效減少這些毒性物質(zhì)經(jīng)腸道粘膜進(jìn)入血液，從而改善CRF病人的尿毒癥癥狀，延緩CRF病人開始進(jìn)行血液透析的時間。本品具有口服后在胃腸道不吸附消化酶、不為胃腸道吸收的特性。
三、球形活性炭產(chǎn)品特點
1.療效好,副作用低：球形活性炭顆?？墒鼓I功能衰竭受試者的血清肌酐值倒數(shù)對時間的斜率顯著改善，透析間期延長，臨床尿毒癥癥狀顯著改善。主要不良反應(yīng)有便秘、食欲不振、惡心嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、瘙癢等胃腸道和皮膚反應(yīng)；其中有9例臨床檢驗值異常；361例*受試者中有2例腹痛和GOT、GPT升高，以上不良反應(yīng)通過停藥、繼續(xù)給藥或減少用藥，使癥狀好轉(zhuǎn)或消失，未發(fā)現(xiàn)后遺癥、死亡等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
2.市場接受力強(qiáng)：球形活性炭是市場應(yīng)用zui廣泛的一種慢性腎功能不全治療藥物,臨床實踐的良好結(jié)果進(jìn)一步強(qiáng)化了原有用藥患者和醫(yī)生的認(rèn)同意識,使患者更容易接受本品,便于市場推廣。近年來更將產(chǎn)品推向韓國、美國和東南亞市場。美國FDA已經(jīng)進(jìn)入3期臨床試驗階段。如果我公司將產(chǎn)品投放國內(nèi)市場，僅以我國目前約 100萬慢性腎衰竭患者按初期有10萬人服用此藥估算，每位患者每天吃6克，每年的需求量約為2.16 公斤，初期市場即有216噸。制劑售價按2500元/公斤（日本吳羽的出廠價在3000元/公斤左右）計算，可形成一個超過5.4億元的市場。并且已有日本客戶有意愿將我們的產(chǎn)品-中間體引入日本市場做仿制藥。未來的市場將非常廣闊。
目前，我國市場上還沒有球形活性炭制劑。在短時間內(nèi)還不會有真正意義的競爭對手出現(xiàn)。由于本品原料藥生產(chǎn)工藝成熟,成本低等等因素,都為本產(chǎn)品提供了巨大的市場空間。我公司開發(fā)的該品種,臨床研究前期工作已經(jīng)開始啟動,近期可開展正式臨床試驗工作。公司熱情歡迎有意向的合作伙伴前來商談合作。
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