藥用級泊洛沙姆188與泊洛沙姆407的不同

藥用級泊洛沙姆188與泊洛沙姆407的不同

泊洛沙姆 (poloxamer) 是聚氧乙烯 - 聚氧丙烯 - 聚氧乙烯(PEO-PPO-PEO)三嵌段共聚物 ，其商品名為普朗尼克(Pluronic)，通式為 HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH ，其中聚氧乙烯鏈具有相對親水性，聚氧丙烯鏈具有相對親油性，化合物分子量以及分子中環(huán)氧乙烯或環(huán)氧丙烯含量的比例不同, 其物理性質(zhì)也不同，因此是一種非離子型分子表面活性劑泊洛沙姆407由約70%乙烯氧化物和30%丙烯氧化物組成, 平均分子量11500, 熔點(diǎn)56℃ , 無臭、無味, 易溶于水、酸、堿, 對金屬離子穩(wěn)定。它具有特殊的反向熱膠凝作用, 即低溫時為液體, 體溫下成為凝膠, 其毒性低, 刺激性小, 生物相容性好, 是一種理想的藥物控釋材料, 被廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)、藥學(xué)等多個領(lǐng)域。例如在眼用制劑中的應(yīng)用，張建強(qiáng)等以泊洛沙姆為溫敏型材料制備乳酸環(huán)丙沙星眼用即型凝膠,并對該制劑的眼刺激性進(jìn)行了評價,確定了18% 的泊洛沙姆407作為該眼用凝膠的基質(zhì)，且對兔眼無刺激。表明該制劑制備方法簡單、劑量易于控制，展現(xiàn)出良好的眼部應(yīng)用前景。斐等通過研究以泊洛沙姆407為溫敏材料，制成的左氧氟沙星眼用凝膠的體外釋放試驗，發(fā)現(xiàn)該制劑制備方法簡單，用藥劑量易于控制，表明泊洛沙姆可用眼用制劑中。包晗等以泊洛沙姆407為基質(zhì)制備成聚乙烯醇眼用在體凝膠，并對其質(zhì)量進(jìn)行了初步評價,結(jié)果顯示該眼用在體凝膠制劑制備工藝簡單、穩(wěn)定可靠、質(zhì)量可控。 此外泊洛沙姆407還可以作為在鼻腔制劑中的應(yīng)用，在注射劑中的應(yīng)用，在直腸給藥制劑中的應(yīng)用，在抗腫瘤制劑中的應(yīng)用，疫苗的載體，液體栓劑的基質(zhì)， 以及增加口腔黏附給藥的生物黏附性。泊洛沙姆188( Poloxamer188) 在制藥領(lǐng)域常用作乳劑、軟膏劑和混懸劑的潤滑劑, 片劑或膠囊的增溶劑和分散劑, 也可作為固體分散劑的載體,。平均分子量為7680～9510，且不論分子量大小, 在水中均易溶解。泊洛沙姆188 易溶于水, 但在丙二醇中其不溶或溶解度很小，有較強(qiáng)的表面活性和凝膠作用。例如在固體分散體中的應(yīng)用，秦凌浩等以泊洛沙姆188 為載體制備穿心蓮內(nèi)酯固體分散體，并對其質(zhì)量進(jìn)行了初步評價,結(jié)果顯示以泊洛沙姆188 為載體制備穿心蓮內(nèi)酯固體分散體，能有效提難溶性藥物的溶出速率。泊洛沙姆188兼具脂溶性和水溶性，能隨水相溶出并以分子狀態(tài)均勻分散在親脂性聚己內(nèi)酯中，在微球表面形成均勻的孔狀結(jié)構(gòu)，此外，泊洛沙姆188 的加入還提了藥物紫杉醇從納米體系中的釋放，進(jìn)而增加了紫杉醇在腫瘤局部的有效治療濃度。