醫(yī)用級泊洛沙姆188是什么類型表面活性劑

醫(yī)用級泊洛沙姆188是什么類型表面活性劑

洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯（PEO-PPO-PEO）三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性質溫和、化學性質穩(wěn)定的特點，其不僅在栓劑、乳劑、片劑和凝膠劑等一些傳統(tǒng)的劑型中有著廣泛的應用，還可以形成膠束增加難溶性藥物的溶解度，增加此類藥物的穩(wěn)定性，控制此類藥物的釋放速度，并且還具有約束外排泵的外排作用，促進機體對藥物的吸收。此外，泊洛沙姆 188 對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用，研究表明，泊洛沙姆188在藥物穿越血-腦脊液屏障的過程中亦起著重要的作用，它可以通過不同的作用機制使藥物靶向入腦，增加藥物在機體腦內的生物利用度袁為藥物能夠腦部靶向提供了新的思路和策略。

1、溶解性

泊洛沙姆188是聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物，其中聚氧乙烯占80％。而聚氧乙烯比例在30％以上的共聚物，不論分子量大小，在水中均易溶解。泊洛沙姆188易溶于水，但在丙二醇其不溶或溶解度很小。

2、表面活性

作為非離子型表面活性劑，其表面活性與結構有關。聚氧乙烯鏈段比例越大，親水親油平衡值(HLB)值越；在聚氧乙烯鏈段比例相同的情況下，則共聚物分子量越小，HLB值越。泊洛沙姆188其HLB值為29，其有較強的表面活性。

3、凝膠作用

泊洛沙姆188凝膠形成濃度在20％～30％。這種凝膠可以通過加熱其溶液后冷卻至室溫，或者在5～10℃冷藏其水溶液后轉移至室溫環(huán)境下自然形成。這種凝膠化作用是泊洛沙姆分子之間形成氫鍵的結果。

3、藥理作用

試驗表明,注射用泊洛沙姆188對于急性神經損傷急性期的治療簡單而有效。對于截癱的狗,給藥組6~8周后較對照組的自主運動、深部和淺表部疼痛感覺、后肢有意識的本體感受和誘發(fā)性動作電位等指標均有所改善。

泊洛沙姆188在實驗模型中被發(fā)現(xiàn)有保護和抑制不同的組織損害的作用。它的保護機制在于泊洛沙姆188抑制了氧化應激和發(fā)炎,減輕了組織損害和巨噬細胞浸潤,原因可能是表面活性劑調節(jié)炎癥細胞膜的流動性。

體內注射泊洛沙姆188后,有抑制紅細胞誘導的血小板凝集的作用,因此具有潛在的預防血管內血栓形成作用。注射泊洛沙姆188可降低血粘度,降低血細胞聚合反應,降低紅細胞和血管壁的摩擦,增大微血管的血流量,減少細胞損傷，因此對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用