當(dāng)前位置:西安天正藥用輔料有限公司>>技術(shù)文章>>藥用泊洛沙姆188和泊洛沙姆407的區(qū)別
泊洛沙姆407由約70%乙烯氧化物和30%丙烯氧化物組成, 平均分子量11500, 熔點(diǎn)56℃ , 無臭、無味, 易溶于水、酸、堿, 對金屬離子穩(wěn)定。它具有特殊的反向熱膠凝作用, 即溫時(shí)為液體, 體溫下成為凝膠, 其毒性, 刺激性小, 生物相容性好, 是一種理想的藥物控釋材料, 被廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)、藥學(xué)等多個(gè)領(lǐng)域。例如在眼用制劑中的應(yīng)用,張建強(qiáng)等以泊洛沙姆為溫敏型材料制備乳酸環(huán)丙沙星眼用即型凝膠,并對該制劑的眼刺激性進(jìn)行了評價(jià),確定了18% 的泊洛沙姆407作為該眼用凝膠的基質(zhì),且對兔眼無刺激。表明該制劑制備方法簡單、劑量易于控制,展現(xiàn)出良好的眼部應(yīng)用前景。斐等通過研究以泊洛沙姆407為溫敏材料,制成的左氧氟沙星眼用凝膠的體外釋放試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)該制劑制備方法簡單,用藥劑量易于控制,表明泊洛沙姆可用眼用制劑中。包晗等以泊洛沙姆407為基質(zhì)制備成聚乙烯醇眼用在體凝膠,并對其質(zhì)量進(jìn)行了初步評價(jià),結(jié)果顯示該眼用在體凝膠制劑制備工藝簡單、穩(wěn)定可靠、質(zhì)量可控。
此外泊洛沙姆407還可以作為在鼻腔制劑中的應(yīng)用,在注射劑中的應(yīng)用,在直腸給藥制劑中的應(yīng)用,
在抗腫瘤制劑中的應(yīng)用,疫苗的載體,液體栓劑的基質(zhì), 以及增加口腔黏附給藥的生物黏附性。
泊洛沙姆188( Poloxamer188) 在制藥領(lǐng)域常用作乳劑、軟膏劑和混懸劑的潤滑劑, 片劑或膠囊的增溶劑和分散劑, 也可作為固體分散劑的載體, 并且是目前應(yīng)用于靜脈注射的人工的乳化劑。平均分子量為7680~9510,且不論分子量大小, 在水中均易溶解。泊洛沙姆188 易溶于水, 但在丙二醇中其不溶或溶解度很小,有較強(qiáng)的表面活性和凝膠作用。例如在固體分散體中的應(yīng)用,秦凌浩等以泊洛沙姆188 為載體制備穿心蓮內(nèi)酯固體分散體,并對其質(zhì)量進(jìn)行了初步評價(jià),結(jié)果顯示以泊洛沙姆188 為載體制備穿心蓮內(nèi)酯固體分散體,能有效提難溶性藥物的溶出率。Ma等以聚己內(nèi)酯/泊洛沙姆188(PCL/F68) 共混材料作為疏水性藥物紫杉醇的載體材料,制備了紫杉醇PCL/F68 緩釋載藥納米粒,并進(jìn)行了其在TA2 系小鼠癌肺轉(zhuǎn)移模型中的抗腫瘤活性研究。電鏡考察發(fā)現(xiàn),單的PCL微球表面光滑,無孔狀結(jié)構(gòu),泊洛沙姆188兼具脂溶性和水溶性,能隨水相溶出并以分子狀態(tài)均勻分散在親脂性聚己內(nèi)酯中,在微球表面形成均勻的孔狀結(jié)構(gòu),此外,泊洛沙姆188 的加入還提了藥物紫杉醇從納米體系中的釋放,進(jìn)而增加了紫杉醇在腫瘤局部的有效濃度
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