藥用輔料聚山梨酯80在制劑中的作用

本品屬多元醇型非離子表面活性劑，是聚山梨酯類(lèi)中常用的一種。對(duì)電解質(zhì)有顯著的抵抗力，親水性強(qiáng)，廣泛應(yīng)用于液體、半固體、固體制劑中，作O/W型乳化劑、增溶劑、濕潤(rùn)劑、分散劑和穩(wěn)定劑。

聚山梨酯是一類(lèi)優(yōu)良的O/W型乳化劑，濃度電解質(zhì)和pH值的改變對(duì)其乳化能力影響很小。對(duì)植物油、礦物油、動(dòng)物油脂等均有良好的乳化作用。在外用、口服和注射劑的乳劑中均可使用。用量一般為1～15%。本品與親水性乳化劑（如月桂醇*）合用可以增強(qiáng)O/W型乳化劑或乳膏劑的穩(wěn)定性，用量1～10%。也常與脫水山梨醇脂肪酸酯類(lèi)（司盤(pán)類(lèi)）以不同比例合用，以制得穩(wěn)定的O/W型或O/W型乳劑基質(zhì)。本品為常用的增溶劑之一。對(duì)非極性化合物和含極性集團(tuán)的化合物均有良好的增溶效果。用量一般為1～10%。當(dāng)實(shí)際增溶時(shí)，應(yīng)將脂溶性藥物先與增溶劑混勻，再在攪拌下加水稀釋?zhuān)频玫娜芤撼蚊鞣€(wěn)定而且增溶劑用量較少。 本品作增溶劑常能改善藥物的吸收，增強(qiáng)活性。例如增溶苯甲醇A，一般均能增大其吸收。但有些情況下，增溶后反而導(dǎo)致藥物吸收降，藥效減弱后失去活性。大部分原因是藥物進(jìn)入增溶劑膠團(tuán)中使溶出受阻。典型例子為含酚羥基的防腐劑，如尼泊金類(lèi)、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨類(lèi)等與吐溫-80配伍后均可以使其抑菌力減。即使再將溶液稀釋至吐溫-80的CMC以下，尼泊金類(lèi)的抑菌活性仍不能恢復(fù)。原因是吐溫-80的聚氧乙烯基與酚羥基之間形成混合物，將抑菌劑包入膠團(tuán)中而使之不活化。但本品對(duì)甲醛、山梨酸、苯甲酸及硝酸苯汞的抑菌力量影響較小。在一些透皮給藥制劑中非離子型表面活性劑往往促透皮吸收的作用不明顯，甚至還可能因增溶作用使分配系數(shù)減少而導(dǎo)致透皮量下降。總之，這些現(xiàn)象與被增溶物的性質(zhì)及增溶劑的濃度等因素有關(guān)。具體藥物應(yīng)通過(guò)實(shí)驗(yàn)來(lái)確定