烏司他丁是一種光譜的蛋白酶抑制劑，具有多種特殊的藥理作用，對胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等絲氨酸蛋白酶及粒細胞彈性蛋白酶、透明質(zhì)酸酶、纖溶酶等多種酶有抑制作用。