川芎嗪

　　[英文名稱] Ligustrazine

　　[中文讀音] chuān xiōng qín

　　[別 名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine （TMPZ或TMP） ;2,3,5,6-四甲基吡嗪

　　[化學(xué)名稱] tetramethylpyrazine

　　[分 子 式] C8H12N2

　　[分 子 量] 136.20

 川芎嗪   [物理性質(zhì)] 無色針狀結(jié)晶, 熔點80-82°（顯微測定）,沸點190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油mi, 溶于氯仿、稀鹽酸,微溶于乙mi, 不溶于冷水↑[1]。Uvλ（H2O）max nm（logε）:294（3.91）,285（sh）;IRνKBrmax

川芎嗪[藥理作用]

有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力?？赏ㄟ^血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開放數(shù)目增加, 故有增進微循環(huán)的作用。能抑制ADP誘導(dǎo)的家兔體外血小板聚集, 當(dāng)1mg/ml時, 其抑制率可達94.3%。大鼠靜脈注射 60mg/kg時, 對靜脈分路血栓有抑制作用, 而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導(dǎo)抑制細胞內(nèi) Ca++ 動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內(nèi)cAMP，同時減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有維護血小板的形態(tài)的完整、以及數(shù)量和功能的作用[17] 在高切應(yīng)力下，血小板血栓形成被認(rèn)為是由von Willebrand factor （vWF） 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發(fā)生的。TMPZ發(fā)揮抗血小板效應(yīng)，可能是通過抑制vWF-介導(dǎo)的血小板血栓形成過程。此外，通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin 表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特異的阻斷劑或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻斷TMP的作用。此外，TMP誘導(dǎo)的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環(huán)化酶抑制劑逆轉(zhuǎn)。與K通道阻斷劑相似。結(jié)果提示TMP誘導(dǎo)血管擴張與SKCa和 KATP 通道開放有關(guān)[19]。 　

　[不良反應(yīng)] 口服偶有胃部不適、口干、嗜睡等。

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