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上海信裕生物科技有限公司

主營產(chǎn)品： 培養(yǎng)基,生物培養(yǎng)基

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公司信息

聯(lián)系人：
游經(jīng)理
地址：
上海市閔行區(qū)莘建東路158號綠海大廈B座8F
郵編：
200110
商鋪：
http://m.jjhengye.com/st31116/
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不對稱還原脂肪酮研究取得進展

2013-2-1　　

　　zui近，成都有機化學有限公司不對稱研究中心1397課題組在不對稱還原脂肪酮的研究上取得了突破性的進展，該工作以通訊論文發(fā)表在J.Am.Chem.Soc.（2012,134,18522−18525）。
　　
　　長鏈手性脂肪醇結構單元廣泛存在于天然產(chǎn)物中，是許多藥物的重要組成部分（圖1），例如減肥藥脂肪酶抑制劑奧利司他orlistat，抗Xa凝血因子抑制劑DX-9065，免疫調節(jié)劑和抗腫瘤藥ONO-4007，血細胞生成調控劑Lisofylline。因此，發(fā)展一種的不對稱方法合成手性長鏈脂肪醇結構單元具有重要的意義。
　　
　　合成手性脂肪醇結構單元zui直接的方法是由脂肪酮不對稱還原得到。盡管有氫化、硅氫化、轉移氫化不對稱還原脂肪酮的報道，但是這些方法都存在一定的局限性。因此，不對稱還原脂肪酮特別是長鏈脂肪酮和帶有官能的團脂肪酮仍然是很具有挑戰(zhàn)性的課題。
　　
　　成都有機研發(fā)團隊利用過渡金屬（Rh）季銨鹽表面活性劑型絡合物催化劑（圖2,X=HorCl）在水中形成的手性膠束微反應器，在空氣存在的條件下實現(xiàn)了對一系列脂肪酮的高對映選擇性還原（圖2），轉化率達到了99%，立體選擇性高達95%ee。他們認為，在手性膠束中底物長鏈和催化劑長鏈存在的疏水基烷基鏈相互吸引作用是實現(xiàn)高對映選擇性的關鍵。
　　
　　該方法底物具有很強的普遍實用性，不僅對長鏈脂肪酮效果好，而且對帶有官能團的脂肪酮也能實現(xiàn)高對映選擇性還原。這為含有長鏈手性脂肪醇片段藥物的合成提供了一個而簡單的方法。同時該工作在微反應器的研究領域也開辟了新的天地。


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