薄膜包衣技術(shù)早在1930年就有報(bào)道, 五十年代以后, 該技術(shù)被廣泛應(yīng)用于制藥工業(yè)中; 九十年代, 隨著該技術(shù)的發(fā)展在中藥行業(yè)普遍受到重視。高分子薄膜材料的相繼問(wèn)世,使薄膜包衣技術(shù)得到廣泛應(yīng)用,尤以日本的薄膜包衣技術(shù)發(fā)展zui快,已有80 %片劑改為薄膜包衣。薄膜包衣主要用于片劑、丸劑、顆粒劑,特別對(duì)吸濕性較強(qiáng)、易開(kāi)裂、易退色的中藥片劑更顯示其*性。固體藥物劑型采用薄膜包衣的目的除達(dá)到美觀、可口,改善藥物穩(wěn)定性外,更重要的是用于改善藥
物的生物藥劑學(xué)性質(zhì)及彌補(bǔ)藥物本身存在的物理化學(xué)缺陷。
中藥片劑可分原粉片, 浸膏片及浸膏原粉混合片三大類。中藥片劑, 特別是浸膏片及原粉混合片往往具有很強(qiáng)的吸濕性, 易泛色、裂片及霉變。因浸膏遇水發(fā)粘, 影響水的滲入, 片劑往往崩解緩慢。包糖衣后, 又進(jìn)一步延長(zhǎng)了崩解時(shí)間, 有的甚至不合格。這也是傳統(tǒng)中藥片劑吸收差、顯效慢、生物利用度低的原因之一。我公司早已應(yīng)用于生產(chǎn), 使產(chǎn)品質(zhì)量大大提高,節(jié)省了輔料用量, 解決了粉塵問(wèn)題, 還縮短了包衣時(shí)間, 減少了勞動(dòng)強(qiáng)度。
薄膜包衣處方的基本組成包括成膜劑（包衣材料）、溶劑、增塑劑、著色劑,還可以添加致孔劑、不溶性填料等。
包制薄膜衣的片芯,在制粒時(shí)不宜加入微晶纖維素、過(guò)多的硬脂酸鎂等疏水性輔料,因?yàn)樵诎聲r(shí),片芯或包衣液接觸后易膨脹,使片面磨損,影響片子的外觀。
對(duì)于中藥半浸膏片, 選擇輔料時(shí)可選擇HPMC, CMC-Na, 糖粉等粘性
強(qiáng)的粘合劑. 所選用的篩網(wǎng)應(yīng)比糖衣片制粒時(shí)相應(yīng)小一號(hào). 干燥時(shí)宜用流化床干燥, 片芯不宜加入微晶纖維素以及過(guò)多的硬脂酸鎂等疏水性輔料,否則會(huì)影響外觀.
溶劑的選擇 薄膜包衣的溶劑通常有水、醇、氯仿等, 其作用是提供液體的載體, 將配方中的材料均勻地分布到片芯表面, 溶劑也應(yīng)具有一定的揮發(fā)性且與成膜材料有親和力。當(dāng)使用異丙醇、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑時(shí), 必須先檢查這種溶劑是否會(huì)與素片反應(yīng), zui終產(chǎn)品會(huì)有何種溶劑殘留, 以及這些殘留物是否無(wú)害。由于有機(jī)溶劑易燃、有毒性, 因此, 必須檢查它們的爆炸極限。操作過(guò)程還應(yīng)注意空氣流通。有機(jī)溶劑具昂責(zé)的成本, 鑒于以上種種弊端, 現(xiàn)在越來(lái)越多的藥物生產(chǎn)商轉(zhuǎn)向水溶型的薄膜包衣系統(tǒng)。水溶性薄膜包衣分散體解決了所有有機(jī)問(wèn)題如: 易燃, 毒性與排污處理等。而且使包衣過(guò)程更簡(jiǎn)單, 成本降低, 對(duì)片芯的保護(hù)具有更強(qiáng)的防潮效果等。
常用的包衣材料有纖維素衍生物類、聚乙二醇類、丙烯酸及甲基丙烯酸酯共聚物類、聚乙烯縮乙醛二乙胺乙酯及其它成膜材料。
1、纖維素衍生物類 用于薄膜包衣的纖維素衍生物類有: 羥丙基甲基纖維素（HPMC ）、乙基纖維素（EC）、羥丙基纖維素（HPC）、甲基羥乙基纖維素（MHEC）、甲基纖維素（MC）、羧甲基纖維素鈉（CMC- N a）等。以HPMC 和EC zui為常用, 是目前水性包衣工藝中的品種。
2、聚乙二醇類（PEG） 分子量為4000～ 5000者可成膜, 形成的衣層對(duì)藥物的味和臭有良好的屏蔽作用, 但對(duì)熱敏感,溫度高熔融, 常與其它成膜材料如苯二甲酸纖維素配合應(yīng)用.
3、丙烯酸樹(shù)脂
（1）丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ、Ⅲ號(hào)的應(yīng)用
國(guó)產(chǎn)腸溶丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ、Ⅲ號(hào)可混合用作腸溶中藥片的包衣來(lái)代替腸溶糖衣片. Ⅱ號(hào)樹(shù)脂外觀較差, 但不易粘連; Ⅲ號(hào)樹(shù)脂易成膜, 但易粘連,在實(shí)際操作中往往按一定比例混合使用.應(yīng)用丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ、Ⅲ號(hào)的混合物作腸溶材料, 苯二甲酸二乙酯作增塑劑, 對(duì)痢速寧進(jìn)行全薄膜包. 結(jié)果表明: 痢速寧全薄膜包衣片包裹嚴(yán)密、衣層堅(jiān)實(shí)、外觀較為理想. 其抗?jié)?、抗熱、脆碎度及崩解度等指?biāo)均優(yōu)于腸溶糖衣片.
（2）丙烯酸Ⅱ號(hào)樹(shù)脂也可單獨(dú)作為中藥浸膏片的腸溶衣材料. 當(dāng)嚴(yán)格控制素片水份（<5% >; 加入增塑劑的總量約為2%; 不溶性固體顏料用“水飛”法處理, 總量不超過(guò)包衣液總量的1%. 結(jié)果表明: 其崩解度、耐濕性、耐熱性均較為理想.
（3）HPMC 與丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)混合應(yīng)用
腸溶丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)不僅僅應(yīng)用于中藥腸溶片中, 還可以同HPMC 配合, 用于中藥胃溶薄膜片的包衣。加入Ⅱ號(hào)樹(shù)脂的主要目的為了提高膜衣的抗?jié)裥?/span>, 因單獨(dú)使用HPMC作為浸膏片的包衣材料, 往往達(dá)不到的抗?jié)裥砸?。?fù)方丹參片劑的復(fù)合膜包衣工藝方法。處方組成: （以5 kg 丹參素片計(jì)） : 丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)45 g、PEG26000 36 g、HPMC130 g、蓖麻油40 g、吐溫280 40 g、鈦白粉60 g、滑石粉60 g、乙醇（95% ） 2 100 m l、蒸餾水1 900 m l、色素適量。應(yīng)用普通糖衣鍋進(jìn)行包衣。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明, 浸膏復(fù)合膜片除外觀色澤不及糖衣片外, 其崩解度、抗磨損、耐高溫、抗?jié)駸嵝阅芫鶅?yōu)于糖衣片, 從而延長(zhǎng)了復(fù)方丹參片的貯存期。首烏片的薄膜包衣工藝。包衣材料為:HPMC、Ⅱ號(hào)樹(shù)脂、吐溫280、PEG、滑石粉、鈦白粉等。從實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明, 采用HPMC、丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)復(fù)合膜材工藝, 可以克服糖衣片問(wèn)題, 使片劑的質(zhì)量有較大提高。
一般工藝為: 全浸膏素片置于糖衣鍋內(nèi), 用單糖漿與滑石粉6～ 8 層, 使片芯全部包沒(méi), 片面光滑、細(xì)膩; 用噴槍將混合高分子包衣液徐徐噴入。噴液結(jié)束后用熱風(fēng)干燥數(shù)分鐘即可。實(shí)驗(yàn)證明半薄膜片克服了糖衣片吸濕、退色、裂片的缺點(diǎn), 而保留了糖衣片的良好硬度; 同時(shí)還具有全薄膜片的膨脹伸縮性和抗?jié)裥?/span>, 更好解決了中藥全浸膏提取片的包衣問(wèn)題。
（4）胃溶丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)的應(yīng)用
應(yīng)用HPMC-丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)復(fù)合膜包衣, 雖提高了浸膏的抗?jié)裥?/span>, 但該復(fù)合膜的崩解對(duì)pH 具有依賴。當(dāng)用人工胃液（0. 01 mol鹽酸） 作為溶出或崩解介質(zhì)時(shí), 膜衣有可能出現(xiàn)漲大而不溶解的現(xiàn)象Ⅱ號(hào)樹(shù)脂含量越高, 此現(xiàn)象就越嚴(yán)重。胃溶丙烯酸脂Ⅳ的開(kāi)發(fā), 成功地解決了這一難題, 它以其優(yōu)良的性能, 得到了迅速的推廣和應(yīng)用。國(guó)內(nèi)開(kāi)發(fā)的Ⅳ號(hào)樹(shù)脂, 能抵御酶的作用, 不被吸收, 不參與代謝, 抗?jié)裥詮?qiáng), 在胃液中迅速溶解, 是較為理想的中藥浸膏片薄膜包衣材料。丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ與HPMC 混合使用, 可用于膽寧片的薄膜包衣。20 萬(wàn)片的包衣處方: 丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)（8% ） 溶液3. 75 kg、HPMC （% ） 2. 5 kg、滑石粉0. 75 kg、鈦白粉0. 25kg、硬脂酸鎂0. 125 kg、色素適量、乙醇9 kg。采用普通包衣鍋, 進(jìn)行噴霧包衣。膽寧薄膜片具有片重輕、包衣時(shí)間短、抗?jié)裥粤己玫忍攸c(diǎn)。甘草甜素片是治療慢性乙肝的有效藥物,但傳統(tǒng)的糖衣片因吸潮、裂片、變色等質(zhì)量問(wèn)題, 返工和退貨率*。采用HPMC 和丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ 號(hào)薄膜衣則解決上述問(wèn)題。由小試、中試及大生產(chǎn)的薄膜包衣片的穩(wěn)定性考察結(jié)果表明: 該制劑抗?jié)?、抗熱、穩(wěn)定性可靠, 是糖衣片*的。婦科千金片原糖衣片改為薄膜衣片的工藝, 在使用丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)包衣后, 通過(guò)崩解度與抗溫試驗(yàn)及抗磨試驗(yàn), 結(jié)果表明薄膜衣片的質(zhì)量明顯優(yōu)于原糖衣片, 但薄膜包衣對(duì)素片的硬度與脆碎度有一定要求, 一般硬度應(yīng)≥0. 4Mpa, 脆碎度≤1. 0% , 同時(shí)表面光潔、無(wú)麻面, 片芯在制粒中不宜加入微晶纖維素, 過(guò)多的硬脂酸鎂等疏水性輔料;心可舒片的胃溶薄膜包衣研制進(jìn),使用Ⅳ號(hào)聚丙烯酸樹(shù)脂并對(duì)糖衣鍋改造加噴槍與空壓機(jī)后,也取得了良好的效果, 通過(guò)對(duì)崩解度、硬度、水分、外觀等質(zhì)量觀察, 結(jié)果表明薄膜衣片明顯比糖衣片穩(wěn)定; 婦科十味片的薄膜包衣生產(chǎn)工藝, 結(jié)果表明:HPMC 與丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ 以適量比例配伍, 可以改善片劑的外觀, 具明顯防潮效果, 有利于片劑的保存, 與糖衣相比, 可節(jié)省工時(shí)的一半;中草藥片氣管炎片, 在防潮、機(jī)械強(qiáng)度及包衣層的牢固性等方面優(yōu)于糖衣片,僅在光亮度方面較糖衣片稍差, 加速試驗(yàn)表明, 薄膜包衣片延長(zhǎng)了藥品的貯存期, 同時(shí)與糖衣片相比勞動(dòng)強(qiáng)度小, 耗費(fèi)工時(shí)短, 因此, 薄膜包衣較傳統(tǒng)的糖衣工藝有明顯優(yōu)勢(shì)。
采用HPMC 和丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)對(duì)甘草甜素片包衣, 與傳統(tǒng)的糖衣片相比: 其吸潮、裂片、變色等質(zhì)量問(wèn)題得到明顯改善. 對(duì)小試、中試及大生產(chǎn)的薄膜包衣的穩(wěn)定性考察結(jié)果表明: 該制劑抗?jié)瘛⒖篃?、穩(wěn)定性可靠.
Ⅳ號(hào)樹(shù)脂單獨(dú)作為包衣材料用于中藥片劑。如中藥三七胃溶薄膜衣片、復(fù)方大青葉胃溶薄膜衣片、小柴胡薄膜衣片、維C 銀翹薄膜衣片等。
Ⅳ號(hào)樹(shù)脂也可單獨(dú)作為包衣材料用于中藥片劑的薄膜包衣中. 例如, 婦科千金片, 用Ⅳ號(hào)樹(shù)脂進(jìn)行薄膜包衣時(shí), 其薄膜片具有以下特點(diǎn): 抗?jié)裥?、抗熱性、抗磨損均優(yōu)于糖衣片, 且降低了勞動(dòng)強(qiáng)度, 縮短了工作時(shí)間. 又如, 心可舒片經(jīng)胃溶聚丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)包衣后, 能在pH1～ 4的胃液中迅速溶解; 能增加片劑硬度、美化外觀, 抗?jié)?、抗氧化、抗磨損性較強(qiáng), 對(duì)片劑穩(wěn)定性起重要作用
（5）丙烯酸及甲基丙烯酸酯共聚物 70年代，Rohm Pharma 公司推出Eudragit系列，因其具有良好的成膜性而被廣泛使用。國(guó)內(nèi)研制的Ⅳ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂（簡(jiǎn)稱Ⅳ號(hào)樹(shù)脂）,其成膜性好，并能在pH 1～ 4范圍內(nèi)迅速溶解，而且pH5以上溶脹的性能符合胃溶材料要求，成為目前較理想的速溶型薄膜材料。
4、聚乙烯醇縮乙醛二乙胺乙酯（AEA） 本品在一般條件下不溶于水，易溶于胃液, 其衣膜有良好的防潮效果. 但不宜與酸性藥物及含淀粉酶的制劑直接接觸, 因其乙酰化部分與基團(tuán)易發(fā)生解離等變化。
5、歐巴代（Opadry） 近年來(lái)Colorcon 公司推出的全水防潮薄膜衣Opadry（歐巴代）成為很多藥廠尤其是中藥廠的，原因是其固含量可達(dá)17～ 20%，操作方便（攪拌40 m in 即可, 無(wú)需傳統(tǒng)的膠體磨處理等），包衣需蒸發(fā)量少, 能相對(duì)縮短包衣時(shí)間, 有效防止水分滲入片芯; 粘度低（40 %乙基纖維素水分散體為20 CPS, 12 % 乙醇液為50 CPS） , 易于操作, 成膜均勻, *避免使用有機(jī)溶劑, 降低了制劑成本; 部分衣材能抑制微生物生長(zhǎng); 可用于緩釋制劑等，更主要的是其以水為溶劑, *解決安全問(wèn)題, 易符合GMP要求。具體表現(xiàn)在: 省包衣時(shí)間, 提高生產(chǎn)效率, 降低成本；片芯要求較低；增加藥物的穩(wěn)定性；對(duì)包衣片的崩解影響很小。
6、其他 天然高分子材料玉米朊（zein），合成的高分子材料聚乙烯吡咯烷酮（聚維酮、PVP）, 聚乙烯-乙烯吡啶共聚體等均可用作薄膜衣材料。
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