當(dāng)前位置：杭州昊鑫生物科技股份有限公司>>MCE>> HY-14275維拉帕米
HY-14275
MCE
代理商
杭州市
50mg 850元 10000支可售
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更新時間：2024-06-26 12:10:08瀏覽次數(shù)：200次
聯(lián)系我時，請告知來自 制藥網(wǎng)| CAS號 | 52-53-9 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 規(guī)格 | 50mg | 級別 | 化工級 |
| 證書 | ISO系列證書 |
Verapamil ((±)-Verapamil) 是一種鈣通道 (calcium channel) 阻滯劑，是一種有效的口服活性的第1代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制劑。Verapamil 能也抑制 CYP3A4
生物活性
Verapamil ((±)-Verapamil) is a calcium channel blocker and a potent and orally active first-generation P-glycoprotein (P-gp) inhibitor. Verapamil also inhibits CYP3A4. Verapamil has the potential for high blood pressure, heart arrhythmias and angina research[1][2][3].
IC50 & Target
Calcium channel[1]
Permeability-glycoprotein (P-gp)[1]
CYP3A4[1]
體外研究(In Vitro)
The EverFluor FL Verapamil (EFV) uptake by TR-iBRB2 cells is inhibited by cationic drugs, and inhibits by verapamil in a concentration-dependent manner with an IC50 of 98.0 μM[4].
體內(nèi)研究(In Vivo)
Given orally Verapamil is useful for the prophylaxis of atrioventricular reentry tachycardia, and also in modulating the atrioventricular nodal response in atrial fibrillation[2].
Verapamil is injected i.v. into a femoral vein prior to ischemia. Verapamil (1 mg/kg) significantly decreases the incidence of ventricular arrhythmias including premature ventricular contractions (PVC), ventricular tachycardia (VT) and ventricular fibrillation (VF) for 45-min coronary artery occlusion. Total arrhythmia scores are significantly increased when the heart is subjected to ischemia. Verapamil (1 mg/kg) significantly prevents the enhancement of total arrhythmia scores induced by ischemia[5].
分子量：454.60
Formula：C27H38N2O4
CAS 號：52-53-9
中文名稱：維拉帕米
運輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
4°C, protect from light
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性數(shù)據(jù)
In Vitro:
DMSO : 100 mg/mL (219.97 mM; Need ultrasonic)
| 濃度溶劑體積質(zhì)量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1997 mL | 10.9987 mL | 21.9974 mL |
| 5 mM | 0.4399 mL | 2.1997 mL | 4.3995 mL |
| 10 mM | 0.2200 mL | 1.0999 mL | 2.1997 mL |
請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 儲存時，請在 6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內(nèi)使用。
以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用； 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution
參考文獻
[1]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.
[2]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S.
[3]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81.
[4]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93.
[5]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.
注：產(chǎn)品僅用于科研
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