CAS號(hào)	485-49-4	產(chǎn)地	國產(chǎn)
規(guī)格	50mg	級(jí)別	化工級(jí)
證書	ISO系列證書

Bicuculline (Synonyms: (+)-Bicuculline; d-Bicuculline)

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 作為驚厥生物堿，是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì) GABA_A 受體拮抗劑 (IC₅₀=2 μM)。Bicuculline還能阻斷 Ca²⁺ 激huo鉀 (SK) 通道，并隨后阻斷慢后超極化(slow AHP)。

生物活性

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline), as a convulsant alkaloid, is a competitive neurotransmitter GABA_A receptor antagonist (IC₅₀=2 μM). Bicuculline also blocks Ca²⁺-activated potassium (SK) channels and subsequently blocks the slow afterhyperpolarization (slow AHP) ^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target

IC50: 2 μM (GABA_A)^[3]

體外研究(In Vitro)

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) (1 and 3 μM) attains the maximal response of GABA. Bicuculline appears to shift the dose–response curves of GABA in parallel to the right without decreasing GABA maximal response, suggesting that it is a competitive antagonist at α₁β₂γ_2L GABA_Areceptors^[3].

分子量：367.35

性狀：Solid

Formula：C₂₀H₁₇NO₆

CAS 號(hào)：485-49-4

中文名稱：(+)-荷包牡丹堿；右旋荷包牡丹堿；比枯枯靈；山烏龜堿；畢枯枯林；右旋比扣扣靈堿

運(yùn)輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (136.11 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7222 mL	13.6110 mL	27.2220 mL
5 mM	0.5444 mL	2.7222 mL	5.4444 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3611 mL	2.7222 mL

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); Clear solution
2.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); Clear solution
3.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); Clear solution

參考文獻(xiàn)

[1]. Johnston GA. Advantages of an antagonist: bicuculline and other GABA antagonists. Br J Pharmacol. 2013;169(2):328-336. [Content Brief]

[2]. Khawaled R, et al. Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels. Pflugers Arch. 1999;438(3):314-321. [Content Brief]

[3]. Huang SH, et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol. 2003;464(1):1-8. [Content Brief]

注：產(chǎn)品僅用于科研