Niclosamide  (Synonyms: lu硝柳胺; BAY2353)

Niclosamide (BAY2353) 是一種具有口服活性的用于寄生蟲(chóng)感ran研究的抗蠕蟲(chóng)化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制劑，在 HeLa 細(xì)胞中的 IC₅₀ 為 0.25 μM。Niclosamide 具有抗ai的生物活性，并能抑制 Vero E6 細(xì)胞的 DNA 復(fù)制。

生物活性

Niclosamide (BAY2353) is an orally active antihelminthic agent used in parasitic infection research[1]. Niclosamide is a STAT3 inhibitor with an IC50 of 0.25 μM in HeLa cells[4]. Niclosamide has biological activities against cancer, inhibits DNA replication in Vero E6 cells。

體外研究(In Vitro)

Niclosamide (0.6 nM-46 μM) 處理可抑制 BD140A、SW-13 和 NCI-H295R 細(xì)胞中的腎上腺皮質(zhì)癌細(xì)胞增殖[3]。

Niclosamide (0.05-5 μM，24 h) 處理抑制 HeLa 細(xì)胞中 STAT3 介導(dǎo)的熒光素酶報(bào)告基因活性[4]。

Niclosamide (10 μM) 處理抑制 Vero E6 細(xì)胞中的病毒復(fù)制[5]。

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:BD140A, SW-13 and NCI-H295R cells

Concentration:0.6 nM-46 µM

Incubation Time:

Result:Inhibited cellular proliferation in adrenocortical carcinoma cell lines with the IC50 of 0.12 µM, 0.15 µM, and 0.53 µM in BD140A, SW-13, and NCI-H295R, respectively.

體內(nèi)研究(In Vivo)

Niclosamide (口服灌胃；100 mg/kg、200 mg/kg；每周一次；8 周) 處理抑制體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)ai腫瘤生長(zhǎng)[3]。

Animal Model:Nu+/Nu+ mice injected with NCI-H295R cells[3]

Dosage:100 mg/kg, 200 mg/kg

Administration:Oral gavage; 100 mg/kg, 200 mg/kg; once a week; 8 weeks

Result:Showed a 60%-80% inhibition in tumor growth, as compared to the control group.

分子量

327.12

性狀

Solid

Formula

C13H8Cl2N2O4

CAS 號(hào)

50-65-7

中文名稱

lu硝柳胺

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

Powder-20°C3 years

4°C2 years

In solvent-80°C6 months

-20°C1 month

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMF : 5 mg/mL (15.28 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 4.55 mg/mL (13.91 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制儲(chǔ)備液

濃度溶劑體積質(zhì)量1 mg5 mg10 mg

1 mM3.0570 mL15.2849 mL30.5698 mL

5 mM0.6114 mL3.0570 mL6.1140 mL

10 mM0.3057 mL1.5285 mL3.0570 mL

*

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。

儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮Ｒ韵氯芙夥桨付颊?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用； 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 20% HP-β-CD    5% Cremophor EL

Solubility: 5 mg/mL (15.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMF    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: 0.5 mg/mL (1.53 mM); Suspended solution; Need ultrasonic