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杭州昊鑫生物科技股份有限公司
標(biāo)準(zhǔn)會(huì)員 | 第4年

當(dāng)前位置：杭州昊鑫生物科技股份有限公司>>MCE>>抑制劑>> HY-12041SP600125抑制劑

SP600125抑制劑

參  考  價(jià):￥550 - ￥850
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 型號(hào)

    HY-12041

  • 品牌

    MCE

  • 廠商性質(zhì)

    代理商

  • 所在地

    杭州市

規(guī)格

10 mM * 1 mL in DMSO 605元 10000支可售

10 mg 550元 10000支可售

50 mg 850元 10000支可售

聯(lián)系方式：鄧女士查看聯(lián)系方式

更新時(shí)間：2023-07-01 10:35:11瀏覽次數(shù)：807次

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CAS號(hào) 129-56-6 產(chǎn)地 進(jìn)口
級(jí)別 其他
SP600125抑制劑
P600125 是一種口服有效的，可逆的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的 JNK 抑制劑，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分別為 40，40，90 nM。SP600125 是一種有效的鐵死亡 (ferroptosis) 抑制劑。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。

注：本產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床

SP600125抑制劑

P600125 是一種口服有效的，可逆的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的 JNK 抑制劑，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分別為 40，40，90 nM。SP600125 是一種有效的鐵死亡 (ferroptosis) 抑制劑。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。




生物活性

SP600125 is an orally active, reversible, and ATP-competitive JNK inhibitor with IC50s of 40, 40 and 90 nM for JNK1, JNK2 and JNK3, respectively. SP600125 is a potent ferroptosis inhibitor. SP600125 inhibits autophagy and activates apoptosis[1][2][3].

IC50 & Target[1]








JNK1

40 nM (IC50)

JNK2

40 nM (IC50)

JNK3

90 nM (IC50)

Autophagy

 

體外研究
(In Vitro)

SP600125 是 JNK2 的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki 值為 0.19±0.06 μM。SP600125 在 Jurkat T 細(xì)胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC50 為 5 μM 至 10 μM。在 CD4+ 細(xì)胞中，例如從人臍帶血或外周血中分離的 Th0 細(xì)胞，SP600125 阻斷細(xì)胞活化和分化并抑制炎癥基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α，IC50 為 5 μM 至 12 μM[1]。
在小鼠 β 細(xì)胞 MIN6 中，SP600125 (20 μM) 誘導(dǎo) p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依賴(lài)性啟動(dòng)子激活[2]。
在 HCT116 細(xì)胞中，SP600125 (20 μM) 阻斷 G2 期到有絲分裂的轉(zhuǎn)變并誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制。SP600125 的這種能力獨(dú)立于 JNK 抑制，但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 樣激酶 1 上游的 CDK1-細(xì)胞周期蛋白 B 激活[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg；靜脈注射) 顯著抑制 TNF-α 血清水平，而 30 mg/kg 口服施用后，則劑量依賴(lài)性地阻斷 TNF-α 表達(dá)[1]。
SP600125 在大鼠體內(nèi)減輕 LPS 誘導(dǎo)的 ALI。SP600125 組大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表達(dá)水平顯著降低[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

220.23

性狀

Solid

Formula

C14H8N2O

CAS 號(hào)

129-56-6

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder-20°C3 years

4°C2 years
In solvent-80°C6 months

-20°C1 month
溶解性數(shù)據(jù)
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (56.76 mM; Need ultrasonic)

配制儲(chǔ)備液
濃度溶劑體積質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.5407 mL22.7035 mL45.4071 mL
5 mM0.9081 mL4.5407 mL9.0814 mL
10 mM0.4541 mL2.2704 mL4.5407 mL
*

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮Ｒ韵氯芙夥桨付颊?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用； 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 1% CMC-Na/saline water

    Solubility: 3.33 mg/mL (15.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic


  • 2.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (9.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic


  • 3.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑： corn oil

    Solubility: 1 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming and heat to 80°C



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