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行業(yè)產(chǎn)品

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江蘇邁凱生物科技有限公司

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原藥API 卡帕塞替尼 CAS 1143532-39-1

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訂  貨  量: ≥1 件

具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號MKSWb124

品       牌其他品牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地徐州市

聯(lián)系方式：張州順查看聯(lián)系方式

更新時間：2023-12-27 15:11:45瀏覽次數(shù)：1058次

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經(jīng)營模式：生產(chǎn)廠家

商鋪產(chǎn)品：72條

所在地區(qū)：江蘇徐州市

聯(lián)系人：張州順 （營銷經(jīng)理）

產(chǎn)品簡介
CAS號 1143532-39-1 產(chǎn)地 國產(chǎn)
分子式 C21H25ClN6O2 規(guī)格 1kg
級別 藥用級    

原藥API 卡帕塞替尼 CAS 1143532-39-1
熔點161-164°C密度1.381儲存條件Refrigerator溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)13.93±0.50(Predicted)顏色灰白色至淺米色

詳細(xì)介紹

原藥API 卡帕塞替尼 CAS 1143532-39-1

熔點161-164°C密度1.381儲存條件Refrigerator溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)13.93±0.50(Predicted)顏色灰白色至淺米色

生物活性Capivasertib(AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亞型，在無細(xì)胞試驗中ICChemicalbook50為3nM/8nM/8nM，對P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而對ROCK1/2抑制活性較低。Phase2。

體外研究AZD5363是有效的Akt抑制劑，抑制Akt1,Akt2和Akt3時，IC50分別為3nM,8nM和8nM。PIK3CA突變的激活，腫瘤抑制基因PTEN的丟失或失活，或HER2的擴增，都與AZD5363有著顯著的關(guān)系。此外，還可以看出細(xì)胞系的RAS突變狀態(tài)與抗AZD5363之間的相關(guān)性。AZD5363在細(xì)胞中抑制AKT底物Chemicalbook的磷酸化，效價約為0.3?0.8μM。AZD5363抑制182種實體和血液腫瘤細(xì)胞系中的41種細(xì)胞增殖，效價為<3μM。體內(nèi)研究AZD5363按100,300mg/kg劑量口服給藥裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40,GSK3β,和S6的磷酸化，這種作用具有劑量和時間依賴性，也可逆性地增加血糖濃度，且降低U87-MG移植瘤中2[


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