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醫(yī)藥中間體阿帕魯胺

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參考價: ￥ 8888

訂貨量: ≥1 瓶

具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號MKSW209

品牌其他品牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所在地徐州市

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聯(lián)系方式：張州順查看聯(lián)系方式

更新時間：2023-04-25 14:32:14瀏覽次數(shù)：636次

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江蘇邁凱生物科技有限公司

經(jīng)營模式：生產(chǎn)廠家

商鋪產(chǎn)品：72條

所在地區(qū)：江蘇徐州市

聯(lián)系人：張州順（營銷經(jīng)理）

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產(chǎn)品簡介

CAS號	956104-40-8	產(chǎn)地	國產(chǎn)
分子式	C21H15F4N5O2S	規(guī)格	瓶
級別	藥用級

醫(yī)藥中間體阿帕魯胺屬于第二代高選擇性雄激素受體拮抗劑，與雄激素受體的親和力是一代雄激素受體拮抗劑的5倍以上。一項涉及1207例非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究證明阿帕魯胺較安慰劑能顯著延長患者的無轉(zhuǎn)移生存期（40.5vs16.2個月）。主要用于治療非轉(zhuǎn)移性（前列腺癌細(xì)胞未擴(kuò)散）去勢抵抗（激素治療后疾病仍進(jìn)展）的前列腺癌。

詳細(xì)介紹

醫(yī)藥中間體阿帕魯胺 化學(xué)參數(shù)

CAS號 956104-40-8

分子式 C21H15F4N5O2S

分子量 477.43

密度 1.59±0.1g/cm3(Predicted)

溶解度 ≥23.85mg/mLinDMSO;insolubleiChemicalbooknH2O;≥7.33mg/mLinEtOH

形態(tài) solid

酸度系數(shù) (pKa)13.83±0.46(Predicted)

醫(yī)藥中間體阿帕魯胺 體內(nèi)研究

在攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)會抑制腫瘤生長，表現(xiàn)為增殖率下降和凋亡率上升。對于攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天劑量時對腫瘤生長抑制的效果好，抑制作用具有劑量依賴特性。用10mg/kg/天劑量的ARN-509處理28天，可以使缺少腺體分泌活性的前列腺重量減輕3倍，使成年雄狗的睪丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天,口服)會抑制成年雄狗前列腺組織的細(xì)胞增殖。在24例已經(jīng)接受了前期治療的帶有轉(zhuǎn)移性CRPC病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血藥峰值出現(xiàn)在用藥后2到3小時。在帶有轉(zhuǎn)移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg劑量范圍內(nèi)會導(dǎo)致PSA的持續(xù)下降。在閹割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很強(qiáng)的抗癌癥活性并能誘導(dǎo)治療完成后長時間的癥狀緩解。

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