膽固醇醫(yī)藥級輔料，CDE備案，符合中國藥典級標準

性狀

白色或類白色結晶性粉末或塊狀結晶;在丙酮、乙醇中微溶，在水中不溶。

質量標準要點(藥典)

按干燥品計算，含膽固醇：

普通藥用輔料：95.0%～102.0%

供注射用規(guī)格：97.0%～102.0%

檢測方式：氣相色譜法;檢查項目含干燥失重、熾灼殘渣、重金屬、過氧化值(注射用)等。

鑒別

(1)取本品約10mg，加硫酸1ml，硫酸層對光側視應顯綠色熒光。

(2)取本品約5mg，加醋酐1ml，硫酸1滴，即顯粉紅色，迅速變?yōu)樗{色，最后呈亮綠色。

(3)取本品與膽固醇對照品適量，分別加丙酮制成每1ml約含2mg的溶液作為供試品和對照品溶液。照薄層色譜法試驗，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以乙酸乙酯-甲苯(1：2)為展開劑，展開，取出，晾干，于105℃干燥5分鐘，立即檢視，供試品溶液所顯示主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

檢查

酸度 取本品1.0g，置具塞錐形瓶中，振搖約1分鐘，煮沸5分鐘，放冷，加水10ml，在磁力攪拌下加酚酞指示液2滴，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至粉紅色消失，同時做空白試驗?？瞻自囼炏牡牧蛩岬味ㄒ汉辽龜?shù)與供試品消耗的硫酸滴定液毫升數(shù)之差不得過0.3ml。

乙醇中不溶物 取本品0.5g，加乙醇50ml，溫熱使溶解后，靜置2小時，不得產(chǎn)生沉淀或渾濁。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.3%。

熾灼殘渣 取本品1g，遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，含重金屬量不得過百萬分之十。

砷鹽 取本品1.0g，加氫氧化鈣1.0g，混合，加水少量攪拌均勻，干燥后，先用小火燒灼使炭化，再在500～600℃熾灼使灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，應符合規(guī)定(0.0002%)。

含量測定

照高效液相色譜法測定。 色譜條件與系統(tǒng)適應性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇為流動相;用蒸發(fā)光散射檢測器檢測。精密量取對照品溶液(每1ml中含膽固醇0.1mg)20μl，注入液相色譜儀，理論板數(shù)按膽固醇峰計算應不低于5000.重復進樣5次，膽固醇峰面積的相對標準偏差應不大于2.0%.

測定法 取膽固醇對照品適量，精密稱定，分別用無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含膽固醇0.05mg、0.1mg、0.2mg、0.3mg、0.5mg的溶液作為對照品溶液，精密量取各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，以對照品溶液濃度的對數(shù)值與相應的峰面積對數(shù)值計算回歸方程，相關系數(shù)(γ)應不小于0.99;另取本品適量，精密稱定，用無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含膽固醇0.125mg的溶液，同法測定，用回歸方程計算供試品中膽固醇的含量，即得。

作用原理與應用

軟膏基質 + W/O 助乳化劑 屬于甾醇類兩親輔料，搭配凡士林、羊毛脂等油脂基質，提升油脂基質吸水能力，制備油包水乳膏 / 軟膏;穩(wěn)定膏體，減少分層破乳，賦予膏體適宜稠度，膚感順滑，兼具潤膚效果。

外用軟膏、乳膏常規(guī)添加量：0.3%～5.0%(w/w)

其他制劑應用

脂質體膜材：與磷脂搭配調節(jié)膜流動性，提高脂質體穩(wěn)定性;

LNP 遞送系統(tǒng)(mRNA 制劑);

眼科制劑、陰道局部制劑、注射脂質制劑;

改善透皮外用制劑基質性能。

貯藏

避光密封保存，10～30℃;本品易氧化，需要注意抗氧化體系搭配。

資質

可提供 CDE 輔料登記、COA 質檢單，符合中國藥典，同時收載于 USP、EP、JP 藥典體系。

配方小提示

膽固醇極少單獨做主乳化劑，多作為助乳化劑和基質改良組分，常和羊毛脂、蜂蠟、硬脂醇復配，大幅提升油脂基質吸水容量。