| 產(chǎn)地 |
國(guó)產(chǎn) |
級(jí)別 |
藥用級(jí) |
| 證書 |
GMP證書 |
?藥用酮康唑抗真菌原料藥
中文名稱:酮康唑
英文名稱:Ketoconazole CAS 號(hào):65277?42?1
分子式:C26H28Cl2N4O4 分子量:531.44
藥典歸屬:《中華人民共和國(guó)藥典》二部咪唑類廣譜抗真菌原料藥;按干燥品計(jì)算,含C26H28Cl2N4O4不得少于 98.5%
藥用酮康唑抗真菌原料藥
理化性狀
類白色結(jié)晶性粉末;無臭,無味。溶解性:甲醇中溶解;乙醇中微溶;水中幾乎不溶。理化特性:熔點(diǎn) 147?151℃;比旋度?1°~+1°;固體遮光條件穩(wěn)定;遇強(qiáng)酸可成鹽;口服吸收依賴胃酸環(huán)境;肝臟代謝,膽汁排泄,腦脊液穿透差。
藥典鑒別項(xiàng)目
1、碘化鉍鉀顯色:鹽酸溶解后加碘化鉍鉀試液,生成橙紅色沉淀。2、紅外分光光度法,圖譜與藥典對(duì)照?qǐng)D譜一致。3、HPLC 鑒別,主峰保留時(shí)間和酮康唑?qū)φ掌繁3忠恢隆?/div>
藥典全套質(zhì)量檢查項(xiàng)目
溶液澄清度與顏色、有關(guān)物質(zhì)(HPLC 嚴(yán)格控制降解雜質(zhì))、干燥失重、熾灼殘?jiān)?、重金屬、砷鹽;微生物限度;無注射用途;含量測(cè)定采用高效液相色譜法測(cè)定。
藥理作用與機(jī)理
咪唑類廣譜抗真菌原料藥;抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇合成,破壞細(xì)胞膜通透性,造成胞內(nèi)物質(zhì)外泄;同時(shí)抑制真菌胞內(nèi)氧化酶,造成蓄積損傷菌體;兼具抑菌、殺菌作用;對(duì)皮膚癬菌、念珠菌、糠秕孢子菌、組織胞漿菌有效;對(duì)曲霉、毛霉菌敏感性較差抖音百科。臨床適用:皮膚真菌感染、花斑癬、脂溢性皮炎;陰道念珠菌感染;全身真菌感染(口服僅限其他藥物效果不佳時(shí)選用);甲癬等皮膚真菌病。
制藥應(yīng)用領(lǐng)域
口服固體制劑
外用制劑
乳膏、軟膏、洗劑、栓劑,皮膚、婦科真菌感染外用制劑;?禁止靜脈注射給藥。
產(chǎn)品核心優(yōu)勢(shì)
廣譜咪唑類抗真菌原料藥,口服、外用均可;口服有明確肝毒性風(fēng)險(xiǎn);吸收高度依賴胃酸;對(duì) CYP3A4 強(qiáng)抑制,藥物相互作用繁多;不可與其他唑類藥物直接互換投料。
配伍提示與生產(chǎn)注意事項(xiàng)
1、遮光,密封保存,避光防止降解變色。2、避免與抗酸藥、H?受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑同時(shí)口服,會(huì)降低吸收;利福平合用降低酮康唑血藥濃度;與他汀、鈣拮抗劑等合用需評(píng)估 CYP3A4 介導(dǎo)的相互作用風(fēng)險(xiǎn)國(guó)家藥品監(jiān)...。3、制劑說明書重點(diǎn)警示口服制劑肝損傷風(fēng)險(xiǎn);肝功能不全慎用。4、酮康唑、咪康唑、伊曲康唑藥效及藥代不同,不可直接替換投料。5、嚴(yán)控有關(guān)物質(zhì)雜質(zhì),選用藥典藥用級(jí)原料。
儲(chǔ)存條件
藥用酮康唑抗真菌原料藥