| CAS號(hào) |
57?68?1 |
產(chǎn)地 |
國(guó)產(chǎn) |
| 級(jí)別 |
藥用級(jí) |
證書(shū) |
GMP證書(shū) |
磺胺二甲嘧啶 白色結(jié)晶粉末可溶性粉原料
理化性狀
本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味苦;遇日光照射顏色逐漸變黃。
熔點(diǎn):197~199℃
溶解性:水中極微溶解;乙醇中微溶;丙酮可溶;易溶于稀酸、稀堿溶液;在堿性水溶液生成磺酰胺鹽。
芳香伯胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生重氮化反應(yīng);干燥密閉條件穩(wěn)定性尚可;長(zhǎng)時(shí)間高溫、光照加速氧化變色;乙?;x產(chǎn)物溶解度高于多數(shù)磺胺品種,結(jié)晶尿風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)更低。
磺胺二甲嘧啶 白色結(jié)晶粉末可溶性粉原料
藥典鑒別項(xiàng)目
1、重氮化?偶合顯色:酸性條件下亞硝酸鈉重氮化,加堿性 β?萘酚生成橙紅色沉淀(芳伯胺特征反應(yīng));2、高效液相色譜:供試品主峰保留時(shí)間與磺胺二甲嘧啶對(duì)照品一致;3、紅外分光光度法:樣品紅外圖譜與標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照?qǐng)D譜匹配;4、薄層色譜鑒別,斑點(diǎn)位置與對(duì)照品一致。
全套質(zhì)量檢查項(xiàng)目
溶液澄清度與色澤;氯化物、硫酸鹽、有關(guān)物質(zhì)(原料中間體、降解雜質(zhì));干燥失重、熾灼殘?jiān)?;重金屬、砷鹽;微生物限度;含量測(cè)定(HPLC 或永停滴定法);獸藥原料額外嚴(yán)控有關(guān)雜質(zhì)、殘留限度。
藥理作用與作用機(jī)理
磺胺二甲嘧啶為中效廣譜抑菌藥。結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)相似,競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶,阻斷二氫葉酸合成,抑制細(xì)菌核酸、蛋白合成,阻止細(xì)菌繁殖??咕V:革蘭陽(yáng)性菌(鏈球菌、葡萄球菌);革蘭陰性菌(大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、巴氏桿菌、克雷伯菌);對(duì)球蟲(chóng)、弓形蟲(chóng)等原蟲(chóng)也具備抑制作用;對(duì)銅綠假單胞菌、病毒無(wú)效??诜樟己?,體內(nèi)乙酰化率較低,代謝產(chǎn)物溶解度較高;主要經(jīng)腎臟排泄。常與甲氧芐啶(TMP)聯(lián)用,雙重阻斷葉酸代謝,由抑菌轉(zhuǎn)為殺菌。
詳細(xì)應(yīng)用領(lǐng)域(制藥行業(yè))
1、口服固體制劑原料藥(人用)
磺胺二甲嘧啶片、小兒復(fù)方磺胺二甲嘧啶散;用于敏感菌所致呼吸道、消化道、泌尿道輕度感染。
2、獸藥制劑核心原料(市場(chǎng)主流用途)
1)內(nèi)服片劑、預(yù)混劑、可溶性粉:防治畜禽大腸桿菌病、沙門(mén)氏菌病、禽霍亂、球蟲(chóng)病、弓形蟲(chóng)感染;2)磺胺二甲嘧啶鈉注射液原料:鈉鹽水溶性提升,用于動(dòng)物全身性細(xì)菌感染;3)常搭配 TMP 制成復(fù)方制劑,顯著增強(qiáng)抗菌效力。
3、科研對(duì)照品
食品安全檢測(cè)、獸藥殘留檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)品。??原料不可直接飼喂、直接口服給人,必須加工為合規(guī)制劑;食品動(dòng)物嚴(yán)格執(zhí)行休藥期管理。
產(chǎn)品核心優(yōu)勢(shì)
1、經(jīng)典磺胺類(lèi)品種,乙酰化產(chǎn)物溶解度高,相比其他磺胺,腎結(jié)晶風(fēng)險(xiǎn)更低;2、抗菌譜覆蓋細(xì)菌與球蟲(chóng)、弓形蟲(chóng),畜禽養(yǎng)殖應(yīng)用場(chǎng)景廣泛;3、可制備游離堿固體制劑與鈉鹽注射劑型;4、合成工藝成熟,產(chǎn)能穩(wěn)定,性?xún)r(jià)比高;5、與 TMP 經(jīng)典復(fù)配方案成熟,配方數(shù)據(jù)。
配伍提示與生產(chǎn)注意事項(xiàng)
1、全程遮光操作與儲(chǔ)存,光照引起變色、純度下降;2、游離堿難溶于水,配制液體制劑優(yōu)先選用鈉鹽;鈉鹽呈強(qiáng)堿性,避免與酸性輸液混合,防止析出游離磺胺結(jié)晶;3、禁止與普魯卡因、苯佐卡因等含 PABA 結(jié)構(gòu)局合用,產(chǎn)生藥效拮抗;4、長(zhǎng)期給藥建議搭配碳酸氫鈉堿化尿液,減少腎臟負(fù)擔(dān);適量補(bǔ)充 B 族維生素、維生素 K;5、不可與烏洛托品同用,易形成沉淀,升高結(jié)晶尿風(fēng)險(xiǎn);6、存在磺胺類(lèi)交叉過(guò)敏風(fēng)險(xiǎn);肝腎功能損傷個(gè)體 / 動(dòng)物慎用;孕畜、產(chǎn)蛋家禽按法規(guī)限制使用;7、人藥級(jí)、獸藥級(jí)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)不同,嚴(yán)禁等級(jí)混用;工業(yè)粗品雜質(zhì)超標(biāo)不得投入制劑生產(chǎn)。
儲(chǔ)存條件
遮光,密封,陰涼干燥庫(kù)房保存;遠(yuǎn)離強(qiáng)光、熱源;不可與強(qiáng)酸、強(qiáng)氧化劑混放;包裝開(kāi)封后盡快完成投料,防止氧化變色。
、磺胺二甲嘧啶 白色結(jié)晶粉末可溶性粉原料