| CAS號(hào) |
125-10-0 |
產(chǎn)地 |
國(guó)產(chǎn) |
| 分子式 |
C23H28O6 |
級(jí)別 |
藥用級(jí) |
| 證書(shū) |
GMP證書(shū) |
醋酸潑尼松 藥典藥用原料藥
本品為17α,21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸酯。按干燥品計(jì)算,含C23H28O6應(yīng)為97.0%~102.0%。
【性狀】 本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。
本品在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
醋酸潑尼松 藥典藥用原料藥
理化性狀
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。
溶解性 丙酮中略溶,乙醇、乙酸乙酯中微溶,
水中幾乎不溶。
比旋度:+183°~+190°(二氧六環(huán)溶液);紫外特征吸收波長(zhǎng) 238nm。
分子結(jié)構(gòu)帶有 21?乙酰氧基;干燥避光條件下穩(wěn)定性尚可;長(zhǎng)期強(qiáng)光、高溫環(huán)境容易產(chǎn)生其他甾體雜質(zhì);遇強(qiáng)堿加熱會(huì)發(fā)生酯水解,釋放醋酸;粉體引濕性微弱;不溶于水,制備液體制劑常需要有機(jī)溶劑、增溶劑助溶。
藥典鑒別項(xiàng)目
1、高效液相色譜法:供試品主峰保留時(shí)間與醋酸潑尼松對(duì)照品一致;
2、紅外分光光度法:樣品紅外圖譜與醋酸潑尼松標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照?qǐng)D譜(光譜集 549 圖)匹配;
3、硫酸顯色試驗(yàn):取本品加硫酸溶解顯橙色;倒入水中轉(zhuǎn)為黃色,漸變?yōu)樗{(lán)綠色;
4、四氮唑藍(lán)顯色反應(yīng):醇溶液加堿與氯化三苯四氮唑試液顯紅色;
5、水解試驗(yàn):堿性條件加熱水解,酸化煮沸產(chǎn)生乙酸乙酯的香氣。
藥典全套質(zhì)量檢查項(xiàng)目
比旋度、吸收系數(shù);
有關(guān)物質(zhì)(HPLC 嚴(yán)控潑尼松、醋酸可的松等其他甾體雜質(zhì),總雜質(zhì)限度 2.0%);
干燥失重(≤1.0%,105℃恒重)、熾灼殘?jiān)ā?.1%);
重金屬(≤10ppm)、砷鹽;
微生物限度。
藥理作用與作用機(jī)理
醋酸潑尼松屬于口服中效糖皮質(zhì)激素,本身無(wú)藥理活性,經(jīng)肝臟代謝還原生成
潑尼松龍發(fā)揮作用。具備三大核心作用:
1、
抗炎作用:抑制炎癥介質(zhì)釋放,減輕滲出、水腫、結(jié)締組織增生,緩解各類急慢性炎癥反應(yīng);
2、
免疫抑制:抑制淋巴細(xì)胞功能,降低自身免疫異常應(yīng)答;
3、
抗過(guò)敏、抗毒素作用:減輕過(guò)敏反應(yīng),提升機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素耐受能力。
鹽皮質(zhì)激素活性較弱,水鈉潴留、排鉀副作用弱于氫化可的松;半衰期適中,適合口服長(zhǎng)期階梯減量治療。
詳細(xì)應(yīng)用領(lǐng)域(制藥行業(yè))
1、口服固體制劑原料藥(主流用途)
醋酸潑尼松片原料;臨床用于:
系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征、特發(fā)性血小板減少性紫癜、自身免疫性溶血性貧血、嚴(yán)重支氣管哮喘、藥物性皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎、急性白血病等自身免疫、過(guò)敏性、炎癥及血液系統(tǒng)疾病。
2、外用制劑原料藥
醋酸潑尼松乳膏、軟膏;用于過(guò)敏性皮炎、濕疹、接觸性皮炎等皮膚淺表炎癥;僅限外用,不宜長(zhǎng)期大面積使用。
3、眼用制劑原料
醋酸潑尼松眼膏;用于過(guò)敏性結(jié)膜炎、眼瞼炎、眼部非感染性炎癥。
4、復(fù)方制劑組分
與抗感染藥物、止癢成分復(fù)配生產(chǎn)復(fù)方外用抗炎制劑。
僅作為制藥原料深加工制備制劑,原料藥不可直接供患者使用;屬于管控類激素類原料藥。
產(chǎn)品核心優(yōu)勢(shì)
1、經(jīng)典口服糖皮質(zhì)激素,臨床應(yīng)用成熟,藥典標(biāo)準(zhǔn);
2、抗炎免疫抑制作用均衡,鹽皮質(zhì)激素副作用相對(duì)溫和;
3、劑型適配廣:口服片劑、外用乳膏、眼膏均可開(kāi)發(fā);
4、適合長(zhǎng)期給藥、逐步減量方案,是自身免疫疾病基礎(chǔ)用藥;
5、合成工藝成熟,市場(chǎng)供應(yīng)穩(wěn)定。
醋酸潑尼松 藥典藥用原料藥