醫(yī)藥級利巴韋林濟(jì)南明鑫原料藥國藥準(zhǔn)字號

基本信息

中文名稱：利巴韋林

化學(xué)名稱：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺

英文名稱：Ribavirin

CAS號：36791-04-5

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

性狀：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭。在水中易溶，在乙醇中微溶

適應(yīng)癥

適用于：①嬰幼兒呼吸道合胞病毒（RSV）所致細(xì)支氣管炎及肺炎的嚴(yán)重住院患者（氣霧劑）；②用于治療拉沙熱或流行性出血熱（具腎臟綜合征或肺炎表現(xiàn)者）（靜脈滴注或口服）；③用于慢性丙型肝炎的治療（與重組干擾素α2b或peg干擾素α合用）；④防治病毒性上呼吸道感染（滴鼻）。

藥理

(1) 藥效學(xué) 體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制藥，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)三磷酸鳥苷的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

(2)藥動學(xué) 口服吸收快，tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%，少量可經(jīng)氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天，cm為0. 2mg/L;每日吸藥20小時共5天，cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)人紅細(xì)胞內(nèi)，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同期血藥濃度的67%。可透過胎盤進(jìn)入胎兒血液循環(huán)，也能通過乳汁分泌。在肝內(nèi)代謝。口服和靜脈給藥時t1/2為0.5~2小時，吸入給藥時為9.5小時。本品主要經(jīng)腎排泄，72~80小時尿藥排泄量為給藥量的30%~55%。72小時糞便內(nèi)藥物排泄量約15%。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。終止治療后4周，血漿中仍有藥物存在。

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