氯霉素抗生素原料藥國(guó)藥準(zhǔn)字號(hào)GMP廠家

【性狀】　本品為白色至微帶黃綠色的針狀、長(zhǎng)片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

本品在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，在水中微溶。熔點(diǎn)　本品的熔點(diǎn)（通則0612）為149～153℃。比旋度　取本品，精密稱定，加無(wú)水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液，依法測(cè)定（通則0621），比旋度為+18.5°至+21.5°。

【類別】　酰胺醇類抗生素?！举A藏】　密封保存?！局苿俊。?）氯霉素片?。?）氯霉素膠囊?。?）氯霉素眼膏?。?）氯霉素滴耳液?。?）氯霉素滴眼液      中文名氯霉素外文名Chloramphenicol別    名左霉素化學(xué)式C11H12Cl2N2O5分子量323.14CAS登錄號(hào)56-75-7EINECS登錄號(hào)200-287-4熔    點(diǎn)148 至 150 ℃沸    點(diǎn)563.2 ℃水溶性微溶密    度1.474 g/cm3外    觀白色至灰白色結(jié)晶粉末閃    點(diǎn)294.4 ℃安全性描述S53；S45危險(xiǎn)性符號(hào)R45危險(xiǎn)性描述TUN危險(xiǎn)貨物編號(hào)2811類    屬抗生素類    別抑菌性廣譜抗生素敏感菌腸桿菌科細(xì)菌及炭疽桿菌弊    端造血系統(tǒng)有嚴(yán)重不良反應(yīng)作    用阻撓蛋白質(zhì)的合成

氯霉素類抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞基，而阻撓蛋白質(zhì)的合成，屬抑菌性廣譜抗生素。

細(xì)菌細(xì)胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分，它包括50S和30S兩個(gè)亞基。氯霉素通過(guò)可逆地與50S亞基結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用，干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合，從而使新肽鏈的形成受阻，抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合，因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成，對(duì)人體產(chǎn)生毒性。因?yàn)槁让顾貙?duì)70S核糖體的結(jié)合是可逆的，故被認(rèn)為是抑菌性抗生素，但在高藥物濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌亦可產(chǎn)生殺菌作用，對(duì)流感桿菌甚至在較低濃度時(shí)即可產(chǎn)生殺菌作用。

氯霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性、陰性細(xì)菌均有抑制作用，且對(duì)后者的作用較強(qiáng)。其中對(duì)傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強(qiáng)，對(duì)立克次體感染如斑疹傷寒也有效，但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素?？咕饔脵C(jī)制是與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，從而抑制蛋白質(zhì)合成。

各種細(xì)菌都能對(duì)氯霉素發(fā)生耐藥性，其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見(jiàn)，傷寒桿菌及葡萄球菌較少見(jiàn)。細(xì)菌對(duì)氯霉素產(chǎn)生耐藥性比較慢，可能是通過(guò)基因的逐步突變而產(chǎn)生的，但可自動(dòng)消失。細(xì)菌也可以通過(guò)R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性，獲得R因子的細(xì)菌能產(chǎn)生氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶（acetyltransferase）使氯霉素滅活。

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