普瑞巴林屬于非γ-氨基丁酸（GABA）受體激動劑或拮抗劑，是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。臨床主要用于糖尿病性周圍神經(jīng)病變有關(guān)的神經(jīng)痛、皰疹后神經(jīng)痛和輔助治療成人部分性癲癇發(fā)作、廣泛性焦慮障礙、中樞神經(jīng)痛（包括脊髓損傷、卒中和多發(fā)硬化伴隨的神經(jīng)痛）和纖維肌痛。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)組織中的α2-δ位點(diǎn)(一個(gè)電壓門控鈣通道輔助性亞單位)親合力較高，盡管普瑞巴林的作用機(jī)制尚不*清楚。但是，改良小鼠試驗(yàn)結(jié)果以及與普瑞巴林結(jié)構(gòu)類似的化合物(如：加巴噴丁)的試驗(yàn)結(jié)果表明，普瑞巴林與α2-δ位點(diǎn)結(jié)合，與普瑞巴林動物模型的抑制疼痛和抗癲癇發(fā)作作用有關(guān)。

離體試驗(yàn)表明，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能，降低多種鈣依賴性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。