【參數(shù)信息】

英文名稱：Echinocandin B

中文名稱：棘白菌素B

CAS NO：54651-05-7

分子式：C52H81N7O16

分子量：1060.24

狀態(tài)：固體

溶解性： 溶于DMSO、乙醇、甲醇；極微溶于水

純度：≥95%

儲存條件：-20℃避光干燥

生產(chǎn)廠商：西安強化生物科技

【簡單概述】

Echinocandin B是一種抗真菌抗生素。

棘白菌素B（Echinocandin B）是分離自曲霉屬的一種棘球白素類抗真菌劑。

是一種β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶抑制劑，以劑量依賴的方式抑制放射性同位素標(biāo)記的葡萄糖插入釀酒酵母原生質(zhì)球的堿不溶性葡聚糖。

體外抑制白色念珠菌生長。

化學(xué)組成：

含六元環(huán)肽核心，由6種修飾氨基酸構(gòu)成：(4R,5R)-4,5-二羥基-L-鳥an酸、2個L-蘇an酸、(3R)-3-羥基-L-脯an酸、(3S,4S)-3,4-二羥基-L-高酪an酸、(3S,4S)-3-甲基-4-羥基-L-脯an酸。

脂質(zhì)側(cè)鏈：N端連接linoleic acid，作為疏水“錨”介導(dǎo)藥物與真菌細(xì)胞膜結(jié)合。

【作用機(jī)制】

作用機(jī)制：抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶

Echinocandin B的核心機(jī)制是特異性靶向真菌細(xì)胞壁合成，具體過程如下：

（一）靶點：1,3-β-D-葡聚糖合成酶（GS）

酶的結(jié)構(gòu)與功能：

GS是一種跨膜多亞基復(fù)合物，包含：

催化亞基：Fks1p，負(fù)責(zé)催化葡聚糖鏈延伸。

調(diào)節(jié)亞基：Rho1p（GTP酶），調(diào)控酶活性與定位。

功能：以UDP-葡萄糖為底物，合成β-(1,3)-D-葡聚糖——真菌細(xì)胞壁的骨架多糖（占50-55%），賦予細(xì)胞機(jī)械強度與抗?jié)B透壓能力。

靶點特異性：

1,3-β-D-葡聚糖僅存在于真菌細(xì)胞壁，哺乳動物細(xì)胞無此成分，因此GS是理想抗真菌靶點，選擇性高、毒性低。

（二）抑制機(jī)制：非競爭性抑制

結(jié)合方式：

Echinocandin B通過其脂質(zhì)側(cè)鏈嵌入真菌細(xì)胞膜，環(huán)肽核心直接結(jié)合Fks1p亞基的特定變構(gòu)位點。

這種結(jié)合不依賴底物（UDP-葡萄糖）濃度，屬于非競爭性抑制。

分子效應(yīng)：

阻斷GS催化活性 → 抑制β-(1,3)-D-葡聚糖的合成與跨膜轉(zhuǎn)運。

導(dǎo)致細(xì)胞壁中葡聚糖鏈斷裂、結(jié)構(gòu)完整性喪失。

細(xì)胞生物學(xué)效應(yīng)：

滲透壓失衡：細(xì)胞壁缺陷無法抵抗內(nèi)部滲透壓 → 細(xì)胞膨脹、裂解。

生長停滯：觸發(fā)細(xì)胞周期檢查點，抑制菌絲生長與孢子形成。

體外活性：

對白色念珠菌的MIC為3.9 µg/ml。

劑量依賴性抑制釀酒酵母原生質(zhì)球的葡聚糖合成。

【相關(guān)試劑】

MitoLite

mFluor UV460

mFluor Violet 500

AF 594-Streptavidin

Erastin鐵死亡激活劑

E coli C41(DE3) Strain

OVA Peptide (257-264)

Hypotaurine (H2S scavenger)

AP219 (Control Compound for AP39)

AP219 (Control Compound for AP39)

Prostaglandin E1 (PGE1) 前列腺素E1

Prostaglandin E2 (PGE2) 前列腺素E2

Prostaglandin A1 (PGA1) 前列腺素A1

Prostaglandin B2 (PGB2 ) 前列腺素B2

Prostaglandin D2 (PGD2) 前列腺素D2

Aminoethoxyvinylglycine (AVG) Hydrochloride

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本試劑僅適用于科研實驗，敬請知悉。