試劑名稱:Carboxy-PTIO(cPTIO)一氧化氮清除劑
儲(chǔ)存:-20℃干燥避光保存至少1年,冰袋運(yùn)輸。
產(chǎn)地:西安強(qiáng)化生物
CAS NO:148819-94-7
分子式:C14H16KN2O4
分子量:315.39
一、描述與基本特性
Carboxy-PTIO potassium 是一種一氧化氮 (NO) 清除劑,能與 NO 快速反應(yīng)產(chǎn)生 NO2。
Carboxy-PTIO(cPTIO)一氧化氮清除劑通過(guò)對(duì)脂多糖誘導(dǎo)大鼠模型中 NO 的直接清除作用,可預(yù)防低血壓和內(nèi)毒素休克。
AM形式的作用機(jī)制與細(xì)胞滲透性
疏水性修飾:AM酯基使探針脂溶性增強(qiáng),可被動(dòng)擴(kuò)散穿透細(xì)胞膜。
胞內(nèi)活化:被細(xì)胞內(nèi)酯酶水解,釋放極性分子Fura-2,因帶負(fù)電荷無(wú)法外排,滯留胞內(nèi)。
二、作用機(jī)制
(一)一氧化氮(NO)清除機(jī)制
反應(yīng)原理:
cPTIO作為穩(wěn)定的自由基化合物,通過(guò)氧化還原反應(yīng)與NO按1:1化學(xué)計(jì)量比結(jié)合:
cPTIO+NO→carboxy-PTI+NO2?/NO3?cPTIO+NO→carboxy-PTI+NO2?/NO3?
其中cPTIO的N-O·基團(tuán)捕獲NO的未配對(duì)電子,生成還原產(chǎn)物carboxy-PTI和亞硝酸鹽(NO)或硝酸鹽(NO)。
清除效率:
比傳統(tǒng)NO清除劑(如PTIO)強(qiáng)約2倍,因羧基修飾增強(qiáng)水溶性及反應(yīng)活性。
(二)一氧化氮合酶(NOS)抑制作用
次級(jí)效應(yīng):
反應(yīng)產(chǎn)物carboxy-PTI可反饋抑制NOS活性,阻斷乙酰誘導(dǎo)的血管舒張,效力為經(jīng)典抑制劑L-NOARG的2倍。
作用靶點(diǎn):可能競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合NOS底物結(jié)合位點(diǎn),抑制NO生物合成。
(三)檢測(cè)應(yīng)用(EPR技術(shù))
cPTIO可作為自旋捕獲劑,通過(guò)電子順磁共振(EPR)光譜定量檢測(cè)NO釋放動(dòng)力學(xué),信號(hào)變化反映NO濃度。
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