LanthaScreen™ 熒光核受體共調(diào)節(jié)肽包含已知的相互作用基序，并用熒光素標(biāo)記。這些肽經(jīng)過匹配和驗(yàn)證，可以補(bǔ)充 LanthaScreen™ TR-FRET 核受體共調(diào)節(jié)檢測。使用這些試劑開發(fā)的分析方法可以對核受體激動(dòng)劑和/或拮抗劑進(jìn)行初次或二次篩選。

如何工作
配體與核受體的結(jié)合會導(dǎo)致受體構(gòu)象變化，從而導(dǎo)致一系列事件，包括阻遏蛋白的解離，輔激活蛋白的締合以及 pol II 和其他轉(zhuǎn)錄因子的組裝，以激活靶基因?？梢允褂?LanthaScreen™ 熒光素標(biāo)記的共調(diào)節(jié)肽開發(fā)基于 TR-FRET 的檢測方法，以研究配體結(jié)合后核受體的構(gòu)象變化，方法為確定配體結(jié)合受體對不同共調(diào)節(jié)肽的親和力，或通過置換或募集特定共調(diào)節(jié)肽來鑒定其他激動(dòng)劑或拮抗劑。在 LanthaScreen™ TR-FRET RXR β 共激活因子檢測中，Tb 標(biāo)記的抗 GST 抗體用于間接 GST 標(biāo)記的 RXR β 蛋白。加入受體的激動(dòng)劑（9-順式），在配體結(jié)合后會引起構(gòu)象變化，從而引起 Fl-D22 輔激活因子肽的募集（圖 1）。熒光共調(diào)節(jié)肽與 RXR β 的結(jié)合導(dǎo)致 TR-FRET 發(fā)射比率增加（圖 2）。

內(nèi)容物和儲存：
LanthaScreen™ 熒光核受體輔助調(diào)節(jié)因子肽以 100 µM 溶液的形式提供于適合肽的緩沖液中。肽儲存在 -20°C 下。