英文名:Taltirelin
中文名:他替瑞林
CAS號(hào):103300-74-9
英文別名:Ceredist, TA-0910 TA 0910 Taltirelin Acetate
中文別名:醋酸他替瑞林
分子式:C17H23N7O5
分子量:405.41
外觀:白色粉末
熔點(diǎn) :72-75°
比旋光度 :25D -13.6° (c = 1 in water)
密度 :1.447±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa):9.32±0.40(Predicted)
儲(chǔ)存條件:2~8℃。避光
純度:≥98%
包裝方式:1kg/袋,25kg/桶
他替瑞林是一種垂體激素釋放興奮藥,由日本田邊三菱制藥株式會(huì)社研制成功,商品名Taltirelin,屬于化藥新藥3.1類,目前臨床用于改善脊髓小腦變性患者的運(yùn)動(dòng)失調(diào)有效的藥物。
他替瑞林(Taltirelin) 是世界上一個(gè)批準(zhǔn)的口服促甲狀腺素釋放激素(TRH),除具有內(nèi)分泌作用外,還可發(fā)揮一定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)作用,包括提高運(yùn)動(dòng)活性,拮抗利舍平誘導(dǎo)的體溫降低,以及拮抗戊誘導(dǎo)的睡眠。該品種由日本田邊三菱制藥株式會(huì)社開發(fā),2000年9月在日本上市,用于改善脊髓小腦變性病人的共濟(jì)失調(diào)。脊髓小腦共濟(jì)失調(diào)(SCAs)舊稱常染色體顯性共濟(jì)失調(diào),是一組以共濟(jì)失調(diào)、辨距不良為主要臨床表現(xiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性變性疾病。2000年9月前,促甲狀腺素釋放激素(TRH)注射液是用于治療該類疾病的藥物。他替瑞林是TRH的結(jié)構(gòu)修飾改造藥物,藥理學(xué)研究顯示本品經(jīng)由腦TRH受體對(duì)CNS產(chǎn)生強(qiáng)而持久的多重作用。本品對(duì)CNS的興奮作用比TRH強(qiáng)10~100倍,作用持續(xù)時(shí)間比TRH長(zhǎng)約8倍。本品對(duì)TRH受體的親和力約為TRH的1/11,因而本品的內(nèi)分泌作用比TRH弱,但本品在體內(nèi)比TRH穩(wěn)定。另外本品對(duì)促甲狀腺素 (TSH)釋放的作用為TRH的1/6-1/11,TSH釋放是由一個(gè)包括甲狀腺激素的強(qiáng)負(fù)反饋系統(tǒng)調(diào)節(jié)的,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有較強(qiáng)的作用,但同時(shí)其激素樣作用較小,因此副作用較少。不良反應(yīng)主要是消化系統(tǒng)反應(yīng),包括嘔吐胃不適。所有的不良反應(yīng)均為輕中度,在治療期間及(或)停藥后消失。

















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