多肽藥物在治療上的重要性，越來(lái)越引起廣大藥物工作者的重視。根據(jù)肽鏈的結(jié)構(gòu)可將多肽分為線性肽和環(huán)肽，其中線性肽的研究*為廣泛和深入，尤其是線性肽的合成技術(shù)無(wú)論是液相法還是固相法都已成熟。雖然許多線性肽在體外具有很好的生物活性和穩(wěn)定性，但是進(jìn)入體內(nèi)后活性很快消失。因?yàn)轶w內(nèi)環(huán)境復(fù)雜，存在各種各樣的酶。線性肽在酶的的作用下很快降解，導(dǎo)致活性喪失；另外，線性肽在液相里的構(gòu)象柔性使得不大容易符合受體的構(gòu)象要求。這些不利因素造成多肽藥物仍有許多問題有待解決。 
為了得到生物活性穩(wěn)定、半衰期長(zhǎng)、受體選擇性高的多肽，文獻(xiàn)報(bào)告過很多多肽改造的方法，其中包括將線性肽改造成環(huán)肽。這種大環(huán)分子具有明確的固定構(gòu)象，能夠與受體很好地契合，加上分子內(nèi)不存在游離的氨基端和羧基端，使得對(duì)氨肽酶和羧肽酶的敏感性大大降低。一般地說(shuō)，環(huán)肽的代謝穩(wěn)定性和生物利用度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于線性肽。鑒于環(huán)肽的諸多優(yōu)點(diǎn)，近年來(lái)對(duì)多肽研究的熱點(diǎn)已轉(zhuǎn)移到環(huán)肽的合成和生物評(píng)價(jià)上。 
根據(jù)環(huán)肽的成環(huán)方式又為首尾相連環(huán)肽（Head-to-tail)、側(cè)鏈和側(cè)鏈相連環(huán)肽（side chain -to-side chain)、側(cè)鏈和末端相連環(huán)肽（Side chain-to-end)、含二硫鍵的環(huán)肽（Disulfide-bridge)等。從合成方法上講，首尾相連環(huán)肽的合成難度*大，因?yàn)榄h(huán)肽的前體——線性肽的肽鍵具有很強(qiáng)的P鍵特征，分子更偏愛形成反式構(gòu)象，呈舒展?fàn)顟B(tài)，造成屬于反應(yīng)中心的末端的羧基和氨基在空間上距離較遠(yuǎn)，不利于發(fā)生分子內(nèi)縮合反應(yīng)，而有利于分子間的縮合。

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