中文名稱: 吡格列酮

中文同義詞: 鹽酸匹格列酮;鹽酸吡咯列酮;安可妥;鹽酸吡格列酮 / 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽;鹽酸比格列酮;吡格列酮烯;齊墩果酸 鹽酸鹽;比格列酮;鹽酸吡格列酮

英文名稱: [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride

英文同義詞: Pioditazone hydrochloride;5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzylidine]-2,4-thiazolidinedionehydrochloride;AD-4833;pioglitazone hydrochioride;PIODLITAZONE HYDROCHLORIC;5-{4-[2-(5-ETHYL-PYRIDIN-2-YL)-ETHOXY]-BENZYL}-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE HCL;5-{4-[2-(5-Ethyl-pyridin-2-yl)-ethoxy]-benzyl}-;5-(4-(2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride

CAS號(hào): 112529-15-4

分子式: C19H21ClN2O3S

分子量: 392.9

熔點(diǎn) 193-194°C

抗糖尿病藥物 吡格列酮與羅格列酮是目前我國(guó)臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。作用及作用機(jī)制同羅格列酮，在治療期間能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。

由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動(dòng)物模型的血糖。

吡格列酮主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療。可單獨(dú)治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。

藥理作用 吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細(xì)胞功能達(dá)到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強(qiáng)的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動(dòng)劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。

吡格列酮的生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測(cè)到吡格列酮，2h達(dá)到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4h，血漿t1/2為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，通過羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。 吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對(duì)胰島素的分泌無影響。吡格列酮通過減少細(xì)胞死亡來防止β細(xì)胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對(duì)β細(xì)胞有保護(hù)作用。

吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對(duì)胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對(duì)胰腺β細(xì)胞功能有保護(hù)作用。因此，對(duì)2型糖尿病的基本環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細(xì)胞功能達(dá)到控制血糖。