他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物。為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細胞的作用，較環(huán)孢素（CsA）強100倍。

中文名稱：大環(huán)哌喃
【別名】 他克莫司,大環(huán)哌南,普樂可復
英文名稱：Tacrolimus
CAS號：    104987-11-3
分子式：C44H69NO12
分子量：804.0182
性狀：白色或類白色結(jié)晶粉末    
密度：1.19g/cm3
沸點：871.7°C at 760 mmHg
閃點：481°C
蒸汽壓：1.73E-35mmHg at 25°C

儲運條件：密閉于-20 ºC陰涼干燥環(huán)境中
104987-11-3（他克莫司）是肝臟及腎臟移植患者的*免疫抑制藥物，肝臟及腎臟移植后排斥反應對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥。

用途及描述：科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面。在分子水平，本品的作用似乎是由細胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導的。FKEP12使得本品進入細胞內(nèi)，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素，后者介導T細胞內(nèi)－鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。
藥效作用：體內(nèi)外實驗證明，本品是一強效的免疫抑制劑。本品抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β－干擾素，以及白細胞介素－2受體的表達。

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他克莫司 肝臟及腎臟移植患者的*免疫抑制藥物

用途：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機制和環(huán)孢菌素相同,主要是抑制白細胞介素-2的合成。用于器官移植的排異反應