依帕司他     

Epalrestat    

Cas No.:82159-09-9  

分子式：C15H13NO3S2

分子量：319.4

外觀:棕紅色結(jié)晶粉末

干燥失重:≤0.5%

含量(%)：≥99%

產(chǎn)品包裝：25kg/紙板桶

用途：用于預(yù)防和治療糖尿病。

依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運動

CAS號： 82159-09-9

分子式： C15H13NO3S2

英文名稱： epalrestat

英文同義詞： Epalrestat [INN]; Ono 2235; 5-（（1Z,2E）-2-Methyl-3-phenylpropenylidene）-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid; 5-（（Z,E）-beta-Methylcinnamylidene）-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid; Epalrestatum; Epalrestatum [Latin]; UNII-424DV0807X; 3-Thiazolidineacetic acid, 5-（2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene）-4-oxo-2-thioxo-, （E,E）-; {（5Z）-5-[（2E）-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid; {（5E）-5-[（2E）-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid

分子量： 319.3986

沸點： 516.8°C at 760 mmHg

密度： 1.66E-11mmHg at 25°C

閃點： 266.4°C

依帕司他     

Epalrestat    

Cas No.:82159-09-9  

分子式：C15H13NO3S2

分子量：319.4

外觀:棕紅色結(jié)晶粉末

干燥失重:≤0.5%

含量（%）：≥99%

產(chǎn)品包裝：25kg/紙板桶

用途：用于預(yù)防和治療糖尿病。

依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運動神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遺傳毒性：依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產(chǎn)期試驗未見異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進行致畸敏感期毒性試驗，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被*吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預(yù)期治療利益大于治療所帶來的危害時才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。實驗表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女在服藥期間應(yīng)停止授乳。致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm 18個月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm 24個月，未見致癌作用。